特許
J-GLOBAL ID：200903064639366514
エクダイソンレセプタ-を介する外来遺伝子発現調節のためのリガンド
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
千田 稔 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-171358
公開番号（公開出願番号）：特開2000-037189
出願日： 1999年06月17日
公開日（公表日）： 2000年02月08日
要約：
【要約】【課題】 エクダイソンレセプターを介する外来遺伝子発現調節のためのリガンドを提供する。【解決手段】 a)DNA結合ドメイン;b)リガンド結合ドメイン;c)トランスアクチベーションドメイン;およびd)リガンド;を含むエクダイソンレセプター複合体を、a)外来遺伝子が応答配列の制御下にあり;さらにb)リガンドの存在下でDNA結合ドメインの応答配列への結合が遺伝子の活性化または抑制をもたらす;a)外来性遺伝子;およびb)応答配列;を含むDNA構造と接触させることを含む外来遺伝子発現を調節する方法における、式I【化1】の化合物から選択されるリガンドが開示される。
請求項（抜粋）：
a)DNA結合ドメイン;b)リガンド結合ドメイン;c)トランスアクチベーションドメイン;およびd)リガンド;を含むエクダイソンレセプター複合体を、a)外来性遺伝子;およびb)応答配列;を含み、a)外来遺伝子が応答配列の制御下にあり;さらにb)リガンドの存在下でDNA結合ドメインの応答配列への結合が遺伝子の活性化または抑制をもたらす;DNA構造と接触させることを含む外来遺伝子発現を調節する方法であって、式I【化1】〔式中、Eは3級炭素を含んでいる(C4-C6)アルキルまたは3級炭素を含んでいるシアノ(C3-C5)アルキルであり;R1はH、Me、Et、i-Pr、F、ホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CH2OMe、CH2CN、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、OH、OMe、OEt、シクロプロピル、CF2CF3、CH=CHCN、アリル、アジド、SCNまたはSCHF2であり;R2はH、Me、Et、n-Pr、i-Pr、ホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CH2OMe、CH2CN、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、Ac、F、Cl、OH、OMe、OEt、O-n-Pr、OAc、NMe2、NEt2、SMe、SEt、SOCF3、OCF2CF2H、COEt、シクロプロピル、CF2CF3、CH=CHCN、アリル、アジド、OCF3、OCHF2、O-i-Pr、SCN、SCHF2、SOMe、NH-CNであるか、またはR2は、R3、およびR2とR3が結合されているフェニル炭素と結合してエチレンジオキシを、フェニル炭素に隣接した酸素と共にジヒドロフリル環を、またはフェニル炭素に隣接した酸素と共にジヒドロピリル環を形成し;R3はH、Etであるか、またはR2およびR2とR3が結合されているフェニル炭素と結合してエチレンジオキシを、フェニル炭素に隣接した酸素と共にジヒドロフリル環を、またはフェニル炭素に隣接した酸素と共にジヒドロピリル環を形成し;R4、R5およびR6は独立してH、Me、Et、F、Cl、Br、ホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、OMe、OEt、SMeまたはSEtであり;a)R1がMeであり、R2がOMeである場合は;R3はHであり;さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Me、3,5-ジ-OMe-4-Me、3,5-ジ-Clまたは3,5-ジ-Fであり;b)R1がMeであり、R2がOEtである場合は;R3はHであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Me、3,5-ジ-OMe-4-Me、3,5-ジ-Cl、3,5-ジ-F、2,4-または2,5-ジ-F、2,4-または2,5-ジ-Clであり;c)R1がEtであり、R2がOMeまたはOEtである場合は;R3はHであり、さらにR4、R5およびR6の組合せはi)3,5-ジ-OMe-4-Me、3,5-ジ-Cl、3,5-ジ-F、2,4-または2,5-ジ-F、2,4-または2,5-ジ-Cl、3-OMe、2-Cl-5-Me、2-Br-5-Me、2-Cl、2-Br、または3-Meであり;またはii)R6がHであり、R4がMeであり、さらにR5はEt、F、Cl、Br、ホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、OMe、OEt、SMe、またはSEtであり;d)R1がi-Prである場合は;R2はOMeまたはOEtであり;R3はHであり;さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meであり;e)R3がEtである場合は;R2はHであり、R1はFまたはClであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meであり;f)R2およびR3がそれらが結合されているフェニル炭素と一緒になって、エチレンジオキシ環を形成する場合は;R1はMeまたはEtであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meであり;g)R2およびR3がそれらが結合されているフェニル炭素と一緒になって、ジヒドロフリル環またはジヒドロピリル環を形成する場合は;R1はEtであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meであり;h)R1がホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CH2OMe、CH2CN、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、OH、シクロプロピル、CF2CF3、CH=CHCN、アリル、アジド、SCNまたはSCHF2である場合は;R2はOMeまたはOEtであり、R3はHであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meであり;i)R2がMe、Et、n-Pr、i-Pr、ホルミル、CF3、CHF2、CHCl2、CH2F、CH2Cl、CH2OH、CH2OMe、CH2CN、CN、C≡CH、1-プロピニル、2-プロピニル、ビニル、Ac、F、Cl、OH、O-n-Pr、OAc、NMe2、NEt2、SMe、SEt、SOCF3、OCF2CF2H、COEt、シクロプロピル、CF2CF3、CH=CHCN、アリル、アジド、OCF3、OCHF2、O-i-Pr、SCN、SCHF2、SOMeまたはNH-CNである場合には;R1はEtであり、R3はHであり、さらにR4、R5およびR6の組合せは3,5-ジ-Meである。〕の化合物からリガンドが選択される方法。
IPC (2件)：
FI (2件)：
C12N 15/00 A
, C12P 21/02 C
