特許
J-GLOBAL ID：200903064897296717

ラパマイシンヒドロキシエステル、それらの製造方法、および、それらを含有する医薬組成物

発明者：
スコットニッキー,ジェロールド・スタンレー

スコットニッキー,ジェロールド・スタンレー について

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レオン,クリスティーナ・ルイーズ

レオン,クリスティーナ・ルイーズ について

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シーザー,ガイ・アラン

シーザー,ガイ・アラン について


出願人/特許権者：
アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション

アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-527105
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512018
出願日： 1995年04月14日
公開日（公表日）： 1997年12月02日
要約：
【要約】免疫抑制薬、抗炎症薬、抗真菌薬、抗増殖薬、および抗腫瘍薬として有用な構造(I)[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素または-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9;R3およびR4は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリフルオロメチル、または-F;R5およびR6は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11であるか、あるいは、R5およびR6は、一緒になって、Xまたはシクロアルキル環(所望により、-(CR3R4)fOR10で一置換、二置換、もしくは三置換されている)を形成していてもよい;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11;R8およびR9は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11であるか、あるいは、R8およびR9は、一緒になって、Xまたはシクロアルキル環(所望により、-(CR3R4)fOR10で一置換、二置換、もしくは三置換されている)を形成していてもよい;R10は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリ-(アルキル)シリル、トリ-(アルキル)シリルエチル、トルフェニルメチル、ベンジル、アルコキシメチル、トリ-(アルキル)シリルエトキシメチル、クロロエチル、またはテトラヒドロピラニル;R11は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはフェニルアルキル;Xは、5-(2,2-ジアルキル)[1,3]ジオキサニル、5-(2-スピロ-シクロアルキル)[1,3]ジオキサニル、4-(2,2-ジアルキル)[1,3]ジオキサニル、4-(2-スピロ-シクロアルキル)[1,3]ジオキサニル、4-(2,2-ジアルキル)[1,3]ジオキサラニル、または4-(2-スピロ-シクロアルキル)[1,3]ジオキサラニル;b=0〜6;d=0〜6;およびf=0〜6;ただし、R1およびR2の両方が水素であることはなく、さらに、R1またはR2のいずれかが少なくとも1つの-(CR3R4)fOR10、X、または-(CR3R4)fOR10で置換されたシクロアルキル基を含有する]を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
請求項（抜粋）：
構造[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素または-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9; R3およびR4は、各々独立して、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、トリフルオロメチル、または-F; R5およびR6は、各々独立して、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11であるか、あるいは、R5およびR6は、一緒になって、Xまたは炭素数3〜8のシクロアルキル環(所望により、-(CR3R4)fOR10で一置換、二置換、もしくは三置換されている)を形成していてもよい; R7は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11; R8およびR9は、各々独立して、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、-(CR3R4)fOR10、-CF3、-F、または-CO2R11であるか、あるいは、R8およびR9は、一緒になって、Xまたは炭素数3〜8のシクロアルキル環(所望により、-(CR3R4)fOR10で一置換、二置換、もしくは三置換されている)を形成していてもよい; R10は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、トリ-(炭素数1〜6のアルキル)シリル、トリ-(炭素数1〜6のアルキル)シリルエチル、トルフェニルメチル、ベンジル、炭素数2〜7のアルコキシメチル、トリ-(炭素数1〜6のアルキル)シリルエトキシメチル、クロロエチル、またはテトラヒドロピラニル; R11は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、または炭素数7〜10のフェニルアルキル; Xは、5-(2,2-ジ-(炭素数1〜6のアルキル))[1,3]ジオキサニル、5-(2-スピロ(炭素数3〜8のシクロアルキル))[1,3]ジオキサニル、4-(2,2-ジ-(炭素数1〜6のアルキル))[1,3]ジオキサニル、4-(2-スピロ(炭素数3〜8のシクロアルキル))[1,3]ジオキサニル、4-(2,2-ジ-(炭素数1〜6のアルキル))[1,3]ジオキサラニル、または4-(2-スピロ(炭素数3〜8のシクロアルキル))[1,3]ジオキサラニル; b=0〜6; d=0〜6;および f=0〜6 ただし、R1およびR2の両方が水素であることはなく、さらに、R1またはR2のいずれかが少なくとも1つの-(CR3R4)fOR10、X、または-(CR3R4)fOR10で置換された炭素数3〜8のシクロアルキル基を含有する]を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
IPC (7件)：
C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ABG ,  A61K 31/435 ABN ,  A61K 31/435 ADU ,  A61K 31/435 ADZ
FI (7件)：
C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ABG ,  A61K 31/435 ABN ,  A61K 31/435 ADU ,  A61K 31/435 ADZ
引用特許：
審査官引用 (3件)

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