特許
J-GLOBAL ID：200903065321901956
1H-インドール-3-グリオキシルアミドsPLA2阻害剤
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-076117
公開番号（公開出願番号）：特開平7-285933
出願日： 1995年03月31日
公開日（公表日）： 1995年10月31日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 敗血症性ショックなどの状態の治療のために、sPLA2媒介性脂肪酸遊離の阻害のための用途と共に、新規1H-インドール-3-グリオキシルアミド類を提供する。【構成】 下記式(I)〔式中、XはO又はS、R1はアルキル、アルケニルなど、R2は水素、ハロ、アルキルなど、R4及びR5は水素、非妨害性置換基など、R6及びR7は水素、非妨害性置換基、炭素環基などを示す〕で示される1H-インドール-3-グリオキシルアミド又はその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物又はプロドラッグ誘導体と共に、薬学的に許容し得る担体又は希釈剤を含有する医薬製剤。これらは敗血症性ショック、成人の呼吸困難症候群、膵臓炎、外傷、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチなどの治療に有用である。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】[式中、各Xは独立して酸素又は硫黄であり、R1は次の基(a)、(b)及び(c)(ここで、(a)はC7-C20アルキル、C7-C20アルケニル、C7-C20アルキニル、炭素環基、複素環基、(b)は独立に選択される1ないし、それ以上の非妨害性置換基で置換された(a)の構成要素、(c)は-(L)-R80で示される基であり、ここで-(L)-は炭素、水素、酸素、窒素及び硫黄から選択される1〜12原子の2価連結基であって、-(L)-中の原子の組み合わせは次の群、即ち、(i)炭素と水素のみ、(ii)硫黄のみ、(iii)酸素のみ、(iv)窒素と水素のみ、(v)炭素、水素、及び硫黄のみ、(vi)炭素、水素、酸素のみ、から選択され、R80は(a)又は(b)から選択されるものである)から選択され、R2は水素、ハロ、C1-C3アルキル、C3-C4シクロアルキル、C3-C4シクロアルケニル、-O-(C1-C2アルキル)、-S-(C1-C2アルキル)、又は水素以外の原子総数1〜3の非妨害性置換基であり、R4及びR5はそれぞれ独立して水素、非妨害性置換基、又は-(La)-(酸性基)であり、ここに-(La)-は酸性連結基の長さが1〜4の酸性連結基であり、R4及びR5の少なくとも1つは-(La)-(酸性基)で示される基でなければならないものであり、R6及びR7はそれぞれ独立に水素、非妨害性置換基、炭素環基、非妨害性置換基で置換された炭素環基、複素環基、非妨害性置換基で置換された複素環基である]で示される1H-インドール-3-グリオキシルアミド。
IPC (6件)：
C07D209/18
, A61K 31/40 ABF
, A61K 31/40 ABN
, A61K 31/40 ACD
, A61K 31/40 ACJ
, A61K 31/40 AED
