特許

J-GLOBAL ID：200903067054320879

ロイコトリエン生合成阻害剤としてのビスアリールカルビノール誘導体

発明者： デローム,ダニエル ,  デユシヤルム,イブ ,  フリーゼン,リチヤード ,  グリム,エリツク・エル ,  レパイン,キヤロル ,  ダブ,ダニエル
出願人/特許権者： メルク フロスト カナダ インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-514209
公開番号（公開出願番号）：特表平10-507767
出願日： 1995年10月25日
公開日（公表日）： 1998年07月28日
要約：

【要約】式(I):R1R2C(OR3)-Ar1-X-Ar2-Ar3を有する化合物は、ロイコトリエン生合成阻害剤である。これらの化合物は、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。該化合物は、アンギナ、大脳性痙攣、糸状体腎炎、肝炎、内毒素血症、ぶどう膜炎、及び同種移植片拒絶反応の治療並びに粥状硬化症性プラーク形成の阻害にも有用である。

請求項（抜粋）：

式I: R1R2C(OR3)-Ar1-X-Ar2-Ar3 I〔式中、Ar1は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR4基で置換された、0〜3個のNを含む6員芳香環であり; Ar2は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR5基で置換された10員二環式環(ここで、該二環式環は、0〜4個の環Nを含む二環式芳香環、2H-1-ベンゾピラン-2-オン又は2H-2-チオキソ-1-ベンゾピランである)であり; Ar3及びAr4は独立に、1個のO若しくはS、及び0-3個のNを含む5員芳香環;1〜4個のNを含む5員芳香環;又は0〜3個のNを含む6員芳香環(ここで、該芳香環は、1個若しくは2個の同一若しくは異なるR6基で置換される)であり; Xは、OCH2、CH2O、O、S、S(O)又はS(O)2であり; R1は、H、低級アルキル、低級ペルフルオロアルキル又はAr4であり; R2は、H、低級アルキル又は低級ペルフルオロアルキルであり; R3は、H又は低級アルキルであり; R4は、H、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、NO2、CN、CF3、CF3O又はハロゲンであり; R5は、R4、オキソ又はチオキソであり; R6は、R4、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル又はCO2R7であり; R7は、H又は低級アルキルである〕を有する化合物又はその医薬上許容し得る塩。

IPC (17件)：

C07D311/16 101 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/35 AEL ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/425 AEM ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/47 AAH ,  C07D405/04 207 ,  C07D405/04 213 ,  C07D405/14 213 ,  C07D405/14 233 ,  C07D407/04 307 ,  C07D409/04 311 ,  C07D417/04 311 ,  C07D417/10 307 ,  C07D417/12 307 ,  C07D417/14 213

FI (17件)：

C07D311/16 101 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/35 AEL ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/425 AEM ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/47 AAH ,  C07D405/04 207 ,  C07D405/04 213 ,  C07D405/14 213 ,  C07D405/14 233 ,  C07D407/04 307 ,  C07D409/04 311 ,  C07D417/04 311 ,  C07D417/10 307 ,  C07D417/12 307 ,  C07D417/14 213

引用特許：

出願人引用 (1件)

• ロイコトリエン生合成の阻害剤としてのヘテロアリールナフタレン
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-185527   出願人：メルクフロストカナダインコーポレーテッド

審査官引用 (1件)

• ロイコトリエン生合成の阻害剤としてのヘテロアリールナフタレン
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-185527   出願人：メルクフロストカナダインコーポレーテッド