特許
J-GLOBAL ID:200903067360133497

胃食道逆流性疾患の治療のための材料

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 清水 初志 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2002-501422
公開番号(公開出願番号):特表2003-535128
出願日: 2001年06月07日
公開日(公表日): 2003年11月25日
要約:
【要約】本発明は、胃食道逆流および関連状態の安全かつ有効な治療のための新規化合物および組成物を提供する。好ましい態様において、本発明の組成物はエステル化シサプリド誘導体を含む。これらの組成物は胃食道逆流性疾患を治療する際に強力な活性を有し、シサプリド投与に関連する有害作用を実質的に低減する。これらの有害作用には、下痢、腹部痙攣ならびに血圧および心拍数上昇が含まれるが、これらに限定されることはない。
請求項(抜粋):
胃腸系の運動性を刺激することによって改善されうる疾患状態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする個体に下記の構造を有する化合物、またはその類似体もしくは塩を投与する段階を含む方法:式中、 R1はH、C1〜4アルキル、OH、OC1〜4アルキル、-COOH、-COOC1〜4アルキル、-O(C=O)OC1〜4アルキル、-O(C=O)C1〜4アルキル、または-C1〜4アルキルNR7R8であり、ただしR7およびR8は独立にHまたはC1〜4アルキルであり; R2はH、C1〜4アルキル、-OC1〜4アルキル、-COOH、または-(C=O)OC1〜4アルキルであり; XはOまたはNであり; R3はHまたはC1〜3アルキル(Xが酸素原子の場合、R3は存在しない)であり; R4、R5、およびR6はそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、-OC1〜4アルキル、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノおよびジ(低級アルキル)アミノ、アミノカルボニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノスルホニル、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、低級アルキルチオならびにメルカプトからなる群より選択され;かつLは式-CnH2n-X-CmH2m-(CR9R10)p-(C=O)O-Yを有し、ただし nは1から4の整数(1と4を含む)であり; Xは-CH(OH)-、-NH-、-S-、-O-、または直接結合であり; mは0から4の整数(0と4を含む)であり; pは0または1であり; R9およびR10は独立にH、C1〜4アルキルであるか、またはR9R10は連結され、共に5もしくは6員環シクロアルキル環を形成し;かつYはHか、O;N;Sからなる群より選択される1つまたは複数のヘテロ原子で選択的に置換されたC1〜14アルキルまたはシクロアルキルか、1つまたは複数のハロゲン原子、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、-COOH、もしくは-COOC1〜4アルキルで選択的に置換されたアリールまたはヘテロアリールである。
IPC (12件):
C07D211/58 ,  A61K 31/4468 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/14 ,  A61P 9/12 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28
FI (12件):
C07D211/58 ,  A61K 31/4468 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/14 ,  A61P 9/12 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28
Fターム (22件):
4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054CC03 ,  4C054DD01 ,  4C054EE25 ,  4C054FF30 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA24 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA66
引用特許:
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (7件)
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