エストロゲンに反応する状態を治療するための組成物と方法 | 特許情報

【要約】【課題】エストロゲンに反応する状態を治療するための組成物と方法を提供すること。【解決手段】式(I)化合物[式中、A、B、D、E、Y、Z1、Gは請求項1において定義する通りである]、その光学異性体若しくは幾何異性体、又はその非毒性の薬理学的に受容される酸付加塩、N-オキシド、エステル、第4級アンモニウム塩若しくはプロドラッグの有効量を、それを必要とするヒトに投与することを含む、エストロゲンに反応する状態の治療方法。

エストロゲンに反応する状態を治療する方法であって、それを必要とするヒトに、式(I):【化1】で示される化合物又はその光学異性体若しくは幾何異性体又はその非毒性の薬理学的に受容される酸付加塩、N-オキシド、エステル、第4級アンモニウム塩若しくはプロドラッグの有効量を投与することを含む前記方法、上記式において、AはCH2及びNRから選択され;B、D及びEはCH及びNから独立的に選択され;Yは(a)R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよいフェニル;(b)R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよいナフチル;(c)R4から独立的に選択される1〜2個の置換基によって置換されてもよいC3-C8シクロアルキル;(d)R4から独立的に選択される1〜2個の置換基によって置換されてもよいC3-C8シクロアルケニル;(e)-O-、-NR2-及び-S(O)n-から成る群から選択される2個までのヘテロ原子を含有し、R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよい五員複素環;(f)-O-、-NR2-及び-S(O)n-から成る群から選択される2個までのヘテロ原子を含有し、R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよい六員複素環;又は(g)フェニル環に縮合した五員又は六員複素環からなり、前記複素環が-O-、-NR2-及び-S(O)n-から成る群から選択される2個までのヘテロ原子を含有し、R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよい二環系であり;Z1は(a)-(CH2)pW(CH2)q-;(b)-O(CH2)pCR5R6-;(c)-O(CH2)pW(CH2)q-;(d)-OCHR2CHR3-;又は(e)-SCHR2CHR3-であり;Gは(a)-NR7R8;(b)【化2】[式中、nは0、1若しくは2であり;mは1、2若しくは3であり;Z2は-NH-、-O-、-S-若しくは-CH2-である]、これは1個若しくは2個のフェニル環と隣接炭素原子上で縮合してもよく、また1〜3個の置換基によって炭素上で独立的に置換されてもよく、またR4から選択される化学的に適当な置換基によって窒素上で独立的に置換されてもよい;又は(c)5〜12個の炭素原子を含有し、架橋されているか若しくは縮合しており、R4から独立的に選択される1〜3個の置換基によって置換されてもよい二環式アミン;又はZ1とGとは一緒になって、【化3】であることができ;Wは(a)-CH2-;(b)-CH=CH-;(c)-O-;(d)-NR2-;(e)-S(O)n-;(f)【化4】(g)-CR2(OH)-;(h)-CONR2-;(i)-NR2CO-;(j)【化5】(式中、Sは飽和を意味する)又は(k)-C≡C-であり;Rは水素又はC1-C6アルキルであり;R2とR3は独立的に(a)水素;又は(b)C1-C4アルキルであり;R4は独立的に(a)水素;(b)ハロゲン;(c)C1-C6アルキル;(d)C1-C4アルコキシ;(e)C1-C4アシルオキシ;(f)C1-C4アルキルチオ;(g)C1-C4アルキルスルフィニル;(h)C1-C4アルキルスルホニル;(i)ヒドロキシ(C1-C4)アルキル;(j)アリール(C1-C4)アルキル;(k)-CO2H;(l)-CN;(m)-CONHOR;(n)-SO2NHR;(o)-NH2;(p)C1-C4アルキルアミノ;(q)C1-C4ジアルキルアミノ;(r)-NHSO2R;(s)-NO2;(t)-アリール;又は(u)-OHであり;R5とR6は独立的にC1-C8アルキルであるか、又は一緒になってC3-C10炭素環を形成し;R7とR8は独立的に(a)フェニル;(b)飽和若しくは不飽和C3-C10炭素環;(c)-O-、-N-又は-S-から選択される2個までのヘテロ原子を含有するC3-C10複素環;(d)H;(e)C1-C6アルキルであるか;又は(f)R5若しくはR6と共に三員〜八員窒素含有環を形成する;R7とR8は線状又は環状形として、C1-C6アルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシ及びカルボキシから独立的に選択される3個までの置換基によって置換されてもよい;R7とR8とによって形成される環はフェニル環と縮合してもよく:eは0、1又は2であり;mは1、2又は3であり;nは0、1又は2であり;pは0、1、2又は3であり;qは0、1、2又は3である。

A61K 31/352 , A61K 31/40 , A61K 31/4035 , A61K 31/404 , A61K 31/4418 , A61K 31/4453 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 27/12 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , C07D209/12 , C07D213/64 , C07D217/04 , C07D295/08 , C07D295/22 , C07D311/60

A61K 31/352 , A61K 31/40 , A61K 31/4035 , A61K 31/404 , A61K 31/4418 , A61K 31/4453 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 27/12 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , C07D209/12 , C07D213/64 , C07D217/04 , C07D295/08 Z , C07D295/22 Z , C07D311/60

審査官引用 (4件)

病的状態の抑制方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-045652 出願人：フアイザー・インコーポレイテツド
エストロゲンアゴニストによって病的状態を抑制する方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-045905 出願人：フアイザー・インコーポレイテツド
エストロゲン作用薬/拮抗薬
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-521528 出願人：ファイザー・インコーポレーテッド

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