特許

J-GLOBAL ID：200903070218372345

細胞毒性海洋天然産物であるハリミドおよび該ハリミドの誘導体

発明者： フェニカル、 ウィリアム ,  ジェンセン、 ポール アール. ,  チェン、 シン スィー.
出願人/特許権者： ザ レジェンツ オブ ザ ユニヴァースティ オブ カリフォルニア
代理人 (1件)： 三好 秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-537872
公開番号（公開出願番号）：特表2002-507612
出願日： 1999年03月25日
公開日（公表日）： 2002年03月12日
要約：

【要約】本発明は、以下の構造(構造中、R1〜R9は定義されている)を有する実質的に精製された化合物または該化合物の塩を提供すると共に、本発明の化合物と薬学的に許容できる担体とを含む薬剤組成物を提供する。【化1】本発明はまた、細胞周期のG2/M段階で細胞を阻害する本発明の化合物に細胞を接触させることによる細胞の有糸分裂を減少させるか、あるいは阻害する方法を提供する。本発明はまた、細胞の個体群の増殖の量を減少させるか、あるいは阻害するために十分な量の本発明の化合物を被験者に投与することによって、前記被験者内の細胞の個体群の好ましくない増殖により少なくともある程度特徴付けられる病状の重篤さを減少させる方法を提供する。

請求項（抜粋）：

以下の構造を有する実質的に精製された化合物または該化合物の塩。【化1】 (式中、R1は、水素原子、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、フェニル、フェニルアルキル、(置換)フェニル、(置換)フェニルアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、アミノ、保護されたアミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノ、シアノまたはニトロ基であり、 R2およびR3は独立して、水素原子、C1〜C6アルキル、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキルまたはC1〜C6アルコキシ基であり、 R4は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アリール、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、(置換)フェニルアルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、ケトン、アミノ、保護されたアミノ、アミノ塩、一置換アミノ、二置換アミノまたはハロゲン基であり、 R5は、水素原子、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキル、アセチルまたはシアノ基であり、 R6は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキルまたは臭素原子であり、 R7は、水素原子、臭素、塩素、弗素、沃素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキン、C1〜C6アリール、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキル、ハロゲン、アミノ、保護されたアミノ、アミノ塩、一置換アミノまたは二置換アミノ基であり、 R8は、水素原子、臭素、塩素、弗素、沃素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキン、C1〜C6アリール、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキル、ハロゲン、アミノ、保護されたアミノ、アミノ塩、一置換アミノまたは二置換アミノ基であり、 R9は、水素原子、臭素、塩素、弗素、沃素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキン、C1〜C6アリール、シクロアルキル、フェニル、(シクロアルキル)アルキル、(置換)フェニル、フェニルアルキル、ヘテロアリール、(置換)フェニルアルキル、(ヘテロアリール)アルキル、ハロゲン、アミノ、保護されたアミノ、アミノ塩、一置換アミノまたは二置換アミノ基であり、 X1およびX2は独立して、酸素原子または硫黄原子であり、 CCとCDは、二重結合または単結合によって結合されている)

IPC (3件)：

C07D403/06 ,  A61K 31/497 ,  A61P 35/00

FI (3件)：

C07D403/06 ,  A61K 31/497 ,  A61P 35/00

Fターム (15件)：

4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC34 ,  4C063DD25 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC48 ,  4C086GA07 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 新規抗腫瘍物質、該物質を製造するための微生物及び方法、並びに該物質を有効成分とする細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-188749   出願人：新日本製鐵株式会社, 新日鐵化学株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1997, 7,22, 2847-2852