特許

J-GLOBAL ID：200903070607675370

ウリジン三リン酸及び関連化合物による線毛ジスキネシアの治療方法

発明者： ジェイコブス,カーラ エム ,  ヤーグザ,ベンジャミン アール. ,  ペンダーギャスト,ウィリアム ,  ブッチャー,リチャード シー.ジュニアー ,  ライドアウト,ジャネット エル. ,  ドラッツ,デイビッド ジェイ. ,  ジェイムス,マイケル ケイ. ,  スタッツ,モンロー ジャクソン ,  ギャリー,カーラ ,  ラザロースキー,エドワード アール.
出願人/特許権者： インスパイアー ファーマシューティカルズ,インコーポレイティド ,  ザ ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒル
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-534653
公開番号（公開出願番号）：特表2000-507557
出願日： 1997年03月27日
公開日（公表日）： 2000年06月20日
要約：

【要約】線毛脈動頻度を処理の必要な対象において刺激するための方法が開示される。前記方法は、三リン酸ヌクレオチド、たとえばウリジン5’-三リン酸(UTP),UTPの類似体又はいづれかの他の類似体を対象の気道、耳、眼又は尿生殖器管に線毛収縮頻度を刺激するのに有効な量、投与することを含んで成る。この方法は、線毛ジスキネシア、Kartagener's症候群、又は線毛運動の機能不全を包含するいづれか他の疾病、たとえば精子の前方突進の欠陥により引き起こされる雄性不妊症、又は好中球又はマクロファージの線毛運動の欠陥により引き起こされる免疫不全を有する患者の処理のために有用である。医薬製剤、及びその製造方法もまた開示される。前記製剤を投与するための方法は、いづれかの液体懸濁液(鼻腔用噴霧又は鼻腔又は眼用ドロップを包含する)、経口投与、噴霧化による吸入、局部投与、注射、坐剤、手術中滴注、又は精子への直接的なエクスビボ適用を包含する。

請求項（抜粋）：

線毛脈動頻度をそのような治療の必要な対象において刺激するための方法であって、 下記式I:〔式中、X1,X2、及びX3は、OH及びSHから成る群からそれぞれ独立して選択され; R1は、O、イミド、メチレン及びジハロメチレンから成る群から選択され;そして R2は、H及びBrから成る群から選択される〕で表わされる化合物; 下記式II:〔式中、R1,X1,X2及びX3は、式Iにおける通りであり、 R3及びR4はHであり、ここでR2は存在せず、そしてN-1とC-6との間に二重結合が存在し(アデニン)、又は R3及びR4はHであり、ここでR2はOであり、そしてN-1とC-6との間に二重結合が存在し(アデニン1-オキシド)、又は R3,R4及びR2は、一緒になって、-CH=CH-であり、N-6とC-6との間に二重結合を有しN-6からN-1への環を形成する(1,N6-エテノアデニン)〕で表わされる化合物; 下記式III:〔式中、R1,X1,X2及びX3は、式Iにおける通りであり、 R5及びR6はHであり、ここでR7は存在せず、そしてN-3とC-4との間に二重結合が存在し(サイトシン)、又は R5,R6及びR7は、一緒になって、-CH=CH-であり、N-4とC-4との間に二重結合を有しN-3からN-4への環を形成し(3,N4-エテノシトシン)〕で表わされる化合物;又は 下記式IV:〔式中、Bはアデニン又はウラシルである〕で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるそれらの塩を、身体の影響される部分において線毛脈動頻度を高めるのに有効な量で有する医薬担体における前記化合物を対象に投与することを含んで成る方法。

IPC (18件)：

A61K 31/7072 ,  A61K 9/06 ,  A61K 9/08 ,  A61K 9/10 ,  A61K 9/12 ,  A61K 9/70 301 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 37/04 ,  A61K 31/7068 ,  A61K 31/7076 ,  A61K 31/7084 ,  C07H 19/10 ,  C07H 19/20 ,  C07H 21/02

FI (18件)：

A61K 31/70 619 ,  A61K 9/06 ,  A61K 9/08 ,  A61K 9/10 ,  A61K 9/12 ,  A61K 9/70 301 ,  A61K 31/00 611 ,  A61K 31/00 613 ,  A61K 31/00 615 ,  A61K 31/00 627 A ,  A61K 31/00 627 H ,  A61K 31/00 637 C ,  A61K 31/70 618 ,  A61K 31/70 620 ,  A61K 31/70 622 ,  C07H 19/10 ,  C07H 19/20 ,  C07H 21/02

引用特許：

出願人引用 (3件)

• 気道障害治療のための医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-144147   出願人：シンセラボ, アンセルム
• ウリジン三リン酸による肺疾患の治療方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-509927   出願人：ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・ノース・キャロライナ・アト・チャペル・ヒル
• 肺疾患の検出方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-507817   出願人：ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・ノース・キャロライナ・アト・チャペル・ヒル

審査官引用 (2件)

• 気道障害治療のための医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-144147   出願人：シンセラボ, アンセルム
• ウリジン三リン酸による肺疾患の治療方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-509927   出願人：ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・ノース・キャロライナ・アト・チャペル・ヒル