特許
J-GLOBAL ID：200903070628496076
Δ▲上6▼,▲上7▼-タキソール類の抗悪性腫瘍的使用およびそれらを含む医薬組成物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-501878
公開番号（公開出願番号）：特表平9-511212
出願日： 1994年06月03日
公開日（公表日）： 1997年11月11日
要約：
【要約】本発明は、式(I):の7-デオキシ-Δ6,7-タキソールおよび7-デオキシ-Δ6,7-タキソールアナログを提供する。式(I)の化合物は、肺癌、胃癌、結腸癌、頭部および頚部の癌、および白血病と同様に、ヒト卵巣癌、乳癌、および悪性黒色腫を含めた、タキソールが活性であると示されてきたのと同じ癌に対して有効である。
請求項（抜粋）：
式I:[式中: R1は、-CH3、-C6H5、または以下のC1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロ、C1〜C3アルキルチオ、トリフルオロメチル、C2〜C6ジアルキルアミノ、ヒドロキシまたはニトロのうちの1、2または3個で置換されたフェニル、-2-フリル、2-チエニル、1-ナフチル、2-ナフチルまたは3,4-メチレンジオキシフェニルよりなる群から選択され; R2は、-H、-NHC(O)H、-NHC(O)C1〜C10アルキル、-NHC(O)フェニル、以下のC1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロ、C1〜C3アルキルチオ、トリフルオロメチル、C2〜C6ジアルキルアミノ、ヒドロキシまたはニトロのうちの1、2または3個で置換された-NHC(O)フェニル、-NHC(O)C(CH3)=CHCH3、-NHC(O)OC(CH3)3、-NHC(O)OCH2フェニル、-NH2、-NHSO2-4-メチルフェニル、-NHC(O)(CH2)3COOH、-NHC(O)-4-(SO3H)フェニル、-OH、-NHC(O)-1-アダマンチル、-NHC(O)O-3-テトラヒドロフラニル、-NHC(O)O-4-テトラヒドロピラニル、-NHC(O)CH2C(CH3)3、-NHC(O)C(CH3)3、-NHC(O)OC1〜C10アルキル、-NHC(O)NHC1〜C10アルキル、-NHC(O)NHPh、以下のC1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロ、C1〜C3アルキルチオ、トリフルオロメチル、C2〜C6ジアルキルアミノ、またはニトロのうちの1、2または3個で置換された-NHC(O)NHPh、-NHC(O)C3〜C8シクロアルキル、-NHC(O)C(CH2CH3)CH3、-NHC(O)C(CH3)2CH2Cl、-NHC(O)C(CH3)2CH2CH3、フタルイミド、-NHC(O)-1-フェニル-1-シクロペンチル、-NHC(O)-1-メチル-1-シクロヘキシル、-NHC(S)NHC(CH3)3または-NHC(O)NHC(CH3)3よりなる群から選択され; R3は、-H、-NHC(O)フェニルまたは-NHC(O)O(CH3)3よりなる群から選択され、但し、R2およびR3のうち一方は-Hであるが、R2およびR3は共には-Hでなく、 R4は、-Hであるか、あるいは-OH、-OAc(-OC(O)CH3)、-OC(O)OCH2C(Cl)3、-OCOCH2CH2NH3+HCOO-、-NHC(O)フェニル、-NHC(O)OC(CH3)3、-OCOCH2CH2COOHおよびその医薬上許容される塩、-OCO(CH2)3COOHおよびその医薬上許容される塩、および-OC(O)-Z-C(O)-R’[ここに、Zはエチレン(-CH2CH2-)、プロピレン(-CH2CH2CH2-)、-CH=CH-、1,2-シクロヘキサンまたは1,2-フェニレン、R’は-OH、-OH塩基、-NR'2R'3、-OR'3、SR'3、-OCH2C(O)NR’4R’5、ここに、R’2は-Hまたは-CH3、R’3は-(CH2)nNR’6R’7または(CH2)nN+R’6R’7R’8X-(ここに、nは1〜3)、R’4は-HまたはC1〜C4アルキル、R’5は-H、-C1〜C4アルキル、ベンジル、ヒドロキシエチル、-CH2CO2Hまたはジメチルアミノエチル、R’6およびR’7は-CH3、-CH2CH3、ベンジル、あるいはR’6およびR’7はNR’6R’7の窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはN-メチルピペリジノ基を形成する;R’8は-CH3、-CH2CH3またはベンジル、X-はハライドであって、塩基はNH3、(HOC2H4)3N、N(CH3)3、CH3N(C2H4)2NH2、NH2(CH2)6NH2、N-メチルグルカミン、NaOHまたはKOH]、-OC(O)(CH2)nNR2R3[ここにnは1-3、R2は-Hまたは-C1-C3アルキルであって、R3は-Hまたは-C1〜C3アルキル]、-OC(O)CH(R”)NH2[ここにR”は-H、-CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2フェニル、-(CH2)4NH2、-CH2CH2COOH、-(CH2)3NHC(=NH)NH2],アミノ酸プロリンの残基、-OC(O)CH=CH2、-C(O)CH2CH2C(O)NHCH2CH2SO3-Y+、-OC(O)CH2CH2C(O)NHCH2CH2CH2SO3-Y+(ここに、Y+はNa+またはN+(Bu)4)、-OC(O)CH2CH2C(O)OCH2CH2OHよりなる群から選択され; R5は、-Hまたは-OH、但し、R5が-OHである場合には、R4は-Hであって、さらに、R5が-Hである場合には、R4は-H以外であり; R10は-Hまたは-C(O)CH3; R17は、-H、-C(O)C5H6、あるいはアジド、シアノ、メトキシ、またはハロのうちの1、2または3個によって置換された-C(O)フェニルを意味する]で示される化合物、または、該化合物が酸性または塩基性の官能基を有する場合には、その医薬上許容される塩。
IPC (4件)：
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, C07D263/06
, C07D413/12 305
C07D305/14
, A61K 31/335 ADU
, C07D263/06
, C07D413/12 305
