特許

J-GLOBAL ID：200903070950612847

レチノイド拮抗薬様活性を有するベンゾピランおよびベンゾチオピラン誘導体

発明者： エリオット・エス・クライン ,  アラン・ティ・ジョンソン ,  アンドリュー・エム・スタンデベン ,  リチャード・エル・ビアード ,  サミュエル・ジェイ・ジレット ,  ティエン・ティ・ドゥオン ,  スニル・ナグパル ,  ビディアサガー・ブリゴンダ ,  ミン・テン ,  ロシャンタ・エイ・チャンドララトナ
出願人/特許権者： アラーガン・セイルズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-526503
公開番号（公開出願番号）：特表2001-527071
出願日： 1998年12月21日
公開日（公表日）： 2001年12月25日
要約：

【要約】式I:【化1】[式中、記号の意義は明細書中に記載の通り。]で示される2,2-ジアルキル-4-アリール置換ベンゾピランおよびベンゾチオピラン誘導体は、レチノイドのネガティブホルモン生物活性および/または拮抗剤様生物活性を有している。本発明のRAR拮抗剤は、結合受容体部位でのRAR作動薬の作用を防止または減少するために、ヒトを含む哺乳類に投与することができる。具体的に述べると、レチノイド類またはビタミンAもしくはビタミンA前駆体で起こる毒性または副作用を予防または改善するため、これらRAR作動薬を投与するか、またはレチノイド薬物と同時に投与される。レチノイドネガティブホルモン類を使用して、他のレチノイド類と核受容体作動薬の活性を高めることができる。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、X1はS、またはOであり; X2はCH、またはNであり; R2はH、F、CF3、または炭素数1〜6のアルコキシであり; R2*はH、F、またはCF3であり; R8はH、または炭素数1〜6の低級アルキルであり; R14は不置換のフェニル、チエニルもしくはピリジルであるか、または1〜3個の基R15で置換されたフェニル、チエニルもしくはピリジルであり、R15は炭素数1〜6の低級アルキル、塩素、CF3、または炭素数1〜6のアルコキシである。]で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩。

IPC (25件)：

C07C 69/78 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4436 ,  A61P 3/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 39/02 ,  C07C233/65 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

FI (25件)：

C07C 69/78 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4436 ,  A61P 3/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 39/02 ,  C07C233/65 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Fターム (65件)：

4C023KA01 ,  4C033AD08 ,  4C033AD16 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C037HA29 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA07 ,  4C055BA33 ,  4C055BB02 ,  4C055CA01 ,  4C055DA01 ,  4C062FF03 ,  4C062FF13 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC95 ,  4C063DD12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BA08 ,  4C086BB01 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC82 ,  4C086GA04 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA06 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC42 ,  4C086ZC61 ,  4C206AA01 ,  4C206AA03 ,  4C206DB15 ,  4C206DB20 ,  4C206DB43 ,  4C206KA04 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA06 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA75 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZC33 ,  4C206ZC42 ,  4C206ZC61 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006BJ30 ,  4H006BJ50

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平1-305079
  
• 通信ネットワーク
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-528271   出願人：ブリティッシュ・テレコミュニケーションズ・パブリック・リミテッド・カンパニー