特許
J-GLOBAL ID：200903072675617453

N-ヘテロ環TNF-α発現阻害剤

発明者：
ケビン・ジョゼフ・モリアーティ

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イボンヌ・シムショック

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グルザール・アーメッド

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ウ・ジュンジュン

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ウェン・ジェイムズ

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リ・ウェイ

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ショーン・デイビッド・エリクソン

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ジェフリー・ジョン・ルトゥールノー

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エドワード・マクドナルド

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カテリナ・レフセリス

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スティーブン・ティ・ロブルスキー

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ザヒード・フサイン

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出願人/特許権者：
ファーマコペイア, インコーポレイテッド

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ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー

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代理人 (1件)： 青山 葆 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-549369
公開番号（公開出願番号）：特表2003-519130
出願日： 2000年12月22日
公開日（公表日）： 2003年06月17日
要約：
【要約】p38キナーゼの阻害によるサイトカインの産生を妨害するN-ヘテロ環化合物を開示する。具体例として、本発明の化合物は、式I:【化1】で示される。製造方法、医薬組成物および本発明の化合物を用いる不適当なp38キナーゼ活性またはTNF-α発現が関与する症状を処置する方法もまた開示する。
請求項（抜粋）：
式I:【化1】(式中、 Vは、-CHR5-、-NR5-、-O-および-S-から選ばれ; W、XおよびYは、独立して、-CH=および-N=から選ばれ; Zは、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、-SR3、-О-R3および-N(R1)(R2)から選ばれ; -N(R1)(R2)は一緒になって、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環または置換されたヘテロ環を形成しているか、または R1は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ;および R2は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ; R3は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ; R5は、水素およびアルキルから選ばれ; R6は、【化2】であり; R7は、水素,-N(R31)(R32)、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシおよびアルキルチオから選ばれ; R8は、水素およびハロゲンから選ばれ; R9は、ニトロ、カルボキシ,-C(O)N(R31)(R32)、-SO2N(R31)(R32)、-N(R33)SO2R34、-C(О)N(R33)N(R31)(R32)、-N(R33)C(O)R34、-CH2N(R33)C(O)R34、-N(R31)(R32)、-CH2OC(O)R34、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリールおよびC(O)R10から選ばれ; R10は、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキルおよびN(R31)(R32)から選ばれ;、または R8およびR9は一緒になって-C(O)N(R33)CH2-または-C(O)N(R33)C(O)-を形成していてもよく; R31およびR33は、独立して、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ; R32は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ; R34は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ; Vが-NR5のとき、-N(R5)(R6)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよく; R11は、ハロゲン、О-R13およびN(R12)(R13)から選ばれ; R12は、水素、アルキルおよび置換されたアルキルから選ばれ; R13は、-(CH2)mR14であり; mは、0、1、2または3であり; R14は、水素、アルキル、置換されたアルキル、-C(O)N(R31)(R32)、-N(R33)C(O)R34、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、および【化3】から選ばれ; R15は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、-C(O)-アルキル、-C(O)-置換されたアルキル,-C(O)-アリール、-C(O)-置換されたアリール、-C(O)-アルコキシ、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールおよび置換されたヘテロアリールから選ばれ; R16は、水素、アルキル、置換されたアルキル、および【化4】から選ばれ; R17は、水素、アルキル、置換されたアルキル、-C(O)-アルキル、-C(О)-置換されたアルキル、-C(O)-アリールおよびC(O)-置換されたアリールから選ばれ;、または -N(R12)(R13)は一緒になってヘテロ環、置換されたヘテロ環、ヘテロアリールまたは置換されたヘテロアリールを形成していてもよい)で示される化合物またはその塩。
IPC (43件)：
C07D251/42 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/56 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/16 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 101 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 121 ,  C07D239/50 ,  C07D251/16 ,  C07D251/44 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 103 ,  C07M 7:00
FI (43件)：
C07D251/42 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/56 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/16 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 101 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 121 ,  C07D239/50 ,  C07D251/16 C ,  C07D251/44 C ,  C07D251/50 D ,  C07D251/52 A ,  C07D251/70 F ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 103 ,  C07M 7:00
Fターム (82件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB09 ,  4C063CC43 ,  4C063CC81 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD23 ,  4C063DD36 ,  4C063DD43 ,  4C063EE01 ,  4C072AA01 ,  4C072AA06 ,  4C072BB02 ,  4C072BB06 ,  4C072CC01 ,  4C072CC11 ,  4C072EE03 ,  4C072FF03 ,  4C072GG07 ,  4C072HH07 ,  4C072UU01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA05 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA011 ,  4C084ZA161 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA451 ,  4C084ZA541 ,  4C084ZA591 ,  4C084ZA601 ,  4C084ZA661 ,  4C084ZA681 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA901 ,  4C084ZA961 ,  4C084ZA971 ,  4C084ZB051 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZB151 ,  4C084ZC021 ,  4C084ZC331 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC42 ,  4C086BC64 ,  4C086CB22 ,  4C086DA08 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA60 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA90 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB05 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC02 ,  4C086ZC33
引用特許：
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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引用文献：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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