特許
J-GLOBAL ID:200903073471818073

N1-修飾グリコペプチド

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-546785
公開番号(公開出願番号):特表2002-513764
出願日: 1999年02月26日
公開日(公表日): 2002年05月14日
要約:
【要約】本発明は、デスロイシルA82846BのN1-アシル化誘導体に向けられる。これらの誘導体は抗菌剤として有用である。
請求項(抜粋):
式:【化1】(式中、R1は、無置換C2〜C10アルカノイル、フェニルで置換されたC2〜C10アルカノイル、または、α炭素原子以外でアミノ基、若しくは、保護されたアミノ基で置換されたC2〜C10のアルカノイルであるか;ベンゾイル、または、各々独立してハロゲン、C1〜C4の低級アルキル、C1〜C4の低級アルコキシ、若しくは、フェニルである1、若しくは2個の置換基を有する置換されたベンゾイルであるか;α-アミノ酸から誘導されたアシル、または、保護されたα-アミノ酸から誘導されたアシルであって、該α-アミノ酸がD-体、または、L-体の: アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、3-フェニルアラニン、3-(p-クロロフェニル)アラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、及び、バリンからなる群から選択されるアシルであるか;または、上に定義したα-アミノ酸から誘導されるアシルであって、そのアミノ酸がアミン上にC1〜C10のアルキル、ベンジル、フェニルベンジル、若しくは、p-クロロベンジルである置換基を有するアシルであり、ここでN-メチル-D-ロイシンから誘導されるアシルは除く; R2は、水素、または、式:【化2】(式中、R2aは水素、または、-CH2-R3であり、そして、R3は水素、C1〜C11のアルキル、C1〜C11のアルキル-R4、または、R4-(リンカー(0または1)-R4)0または1を表し、ここで、R4は各々独立して、フェニル、または1〜2個の置換基により置換されたフェニルであり、その置換基のそれぞれは独立にハロゲン、C1〜C8の低級アルキル、C1〜C8の低級アルコキシ、C1〜C4の低級アルキルチオ、または、トリフルオロメチルであり、「リンカー」は-O-、-CH2-、または、-O-(CH2)n-であり、ここで、nは1〜3である)のエピバンコースアミニルを表す)の化合物。
IPC (3件):
C07K 7/06 ,  A61K 38/00 ,  A61P 31/04
FI (3件):
C07K 7/06 ,  A61P 31/04 ,  A61K 37/02
Fターム (14件):
4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA17 ,  4C084BA25 ,  4C084BA32 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB352 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA14 ,  4H045EA29 ,  4H045FA10
引用特許:
出願人引用 (2件)
  • アルキル化ヘキサペプチド
    公報種別:公表公報   出願番号:特願平10-550393   出願人:イーライ・リリー・アンド・カンパニー
  • 特開平4-108800
審査官引用 (2件)
  • アルキル化ヘキサペプチド
    公報種別:公表公報   出願番号:特願平10-550393   出願人:イーライ・リリー・アンド・カンパニー
  • 特開平4-108800
引用文献:
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