特許
J-GLOBAL ID：200903074448861189

抗増殖薬としての大環状キナゾリン誘導体

発明者：
フレイヌ,エデイ・ジヤン・エドガール

フレイヌ,エデイ・ジヤン・エドガール について

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ペレラ,テイモシー・ピエトロ・スレン

ペレラ,テイモシー・ピエトロ・スレン について

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ブイインステルス,ペーター・ヤコブス・ヨハネス・アントニウス

ブイインステルス,ペーター・ヤコブス・ヨハネス・アントニウス について

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ウイレムス,マルク

ウイレムス,マルク について

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デイールス,ガストン・スタニスラス・マルセラ

デイールス,ガストン・スタニスラス・マルセラ について

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エンブレヒツ,ベルナー・コンスタント・ヨハン

エンブレヒツ,ベルナー・コンスタント・ヨハン について

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テン・ホルテ,ペーター

テン・ホルテ,ペーター について


出願人/特許権者：
ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ について


代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-529915
公開番号（公開出願番号）：特表2007-504276
出願日： 2004年05月25日
公開日（公表日）： 2007年03月01日
要約：
本発明は、式(I)【化1】[式中、Zは、O、CH2、NHまたはSを表し、特に、ZはNHを表し、Yは、-C3-9アルキル-、-C3-9アルケニル-、-C3-9アルキニル-、場合によりアミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノまたはC1-4アルキルオキシカルボニルアミノ-で置換されていてもよい-C3-7アルキル-CO-NH-、場合によりアミノ、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノまたはC1-4アルキルオキシカルボニルアミノ-で置換されていてもよい-C3-7アルケニル-CO-NH-、-C1-5アルキル-オキシ-C1-5アルキル-、-C1-5アルキル NR13-、-C1-5アルキル-、-C1-5アルキル-NR14-CO-C1-5アルキル-、-C1-5アルキル-CO NR15-C1-5アルキル-、-C1-6アルキル-CO-NH-、-C1-6アルキル-NH-CO-、-C1-3アルキル-NH-CS-Het20-、-C1-3アルキル-NH-CO-Het20-、C1-2アルキル-CO-Het21-CO-、-Het22-CH2-CO-NH-C1-3アルキル-、-CO-NH-C1-6アルキル-、-NH-CO-C1-6アルキル-、-CO-C1-7アルキル-、-C1-7アルキル-CO-、-C1-6アルキル-CO-C1-6アルキル-、-C1-2アルキル-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2アルキル-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2アルキル-CO-NR20-C1-3アルキル-CO-、-C1-2アルキル-NR21-CH2-CO-NH-C1-3アルキル-または-NR22-CO-C1-3アルキル-NH-を表し、X1は、直接結合、Oまたは-O-C1-2アルキル-、CO、-CO-C1-2アルキル-、NR11、-NR11-C1-2アルキル-、-CH2-、-O-N=CH-または-C1-2アルキル-を表し、X2は、直接結合、O、-O-C1-2アルキル-、CO、-CO-C1-2アルキル-、NR12、-NR12-C1-2アルキル-、-CH2-、-O-N=CH-または-C1-2アルキル-を表す]で表される化合物、これらのN-オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼEGFRを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
請求項（抜粋）：
式
IPC (10件)：
C07D 239/94 ,  C07D 498/04 ,  A61K 31/519 ,  C07D 498/16 ,  A61P 43/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 35/00 ,  A61K 31/517 ,  C07D 403/12
FI (10件)：
C07D239/94 ,  C07D498/04 116 ,  A61K31/519 ,  C07D498/16 ,  A61P43/00 111 ,  A61P9/10 101 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  C07D403/12
Fターム (34件)：
4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC31 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C072AA02 ,  4C072AA06 ,  4C072BB02 ,  4C072BB03 ,  4C072CC03 ,  4C072CC04 ,  4C072CC05 ,  4C072CC11 ,  4C072CC12 ,  4C072EE09 ,  4C072FF09 ,  4C072GG01 ,  4C072GG06 ,  4C072GG07 ,  4C072JJ02 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC46 ,  4C086CB22 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC02
引用特許：
出願人引用 (1件)
  • 国際特許出願WO96/33980
審査官引用 (4件)
  • 特開昭61-093183
  • 特開昭51-001643
  • 化学化合物
    公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-574519   出願人：アストラゼネカアクチボラグ
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引用文献：
審査官引用 (5件)
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