特許
J-GLOBAL ID：200903075088311820
置換シクロペンタン誘導体の調製方法及びその新規結晶構造
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
安富 康男
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-506983
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503384
出願日： 2000年06月09日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：
【要約】本発明は、式(I):【化1】[式中、R1、R2、R3、R4、X及びYは、明細書中に記載される通りである。]で示される置換シクロペンタン誘導体及び医薬的に許容されるその塩の調製方法に関する。本発明は、さらに、式(Ia)の化合物の精製方法、及び、式(Ia)の化合物の新規結晶形に関する:【化2】
請求項（抜粋）：
式(Ib):【化1】[式中、R1は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール及びアラルキルからなる群より選択され;R2は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン置換アルキル、アリール及び置換アリールからなる群より選択され;R3及びR4は、R3又はR4の少なくとも1つがアルキルである場合、独立に、水素、アルキル、アルキレン、シクロアルキル、アリ-ル及び置換アリールからなる群より選択され、;Xは、NHC(=NH)NH2である。]の化合物及び医薬的に許容されるその塩の調製方法であって、式(II):【化2】[式中、Wは、N保護基である]のN保護化合物と、式(III):【化3】の酸化ニトリルとを、式(III)の化合物の制御不能な(uncontrolled)分解を防止する温度で反応させて、式(IV)及び(IV’):【化4】の化合物を得;式(IV)及び(IV’)の化合物の混合物を反応させて、式(V)及び(V’):【化5】[式中、M+は、アルカリ金属カチオン又はテトラ-アルキル-アンモニウムカチオンを表す]の該当するアルカリ金属塩を得;式(V)及び式(V’)の化合物の混合物を酸と反応させて、式(VI)及び(VI’):【化6】の該当する酸を得;式(VI)及び(VI’)の化合物をアンモニア又はアミンと反応させて、式(VII):【化7】[式中、Q+は、NH4+又は置換アンモニウムカチオンを表す]の該当する塩を沈殿させ;式(VII)の化合物を反応させて、式(IVa):【化8】の化合物を得;式(IVa)の化合物を、ホウ化水素ナトリウム及びNiCl2を用いて還元して、式(IX):【化9】の該当するアミノアルコールを得;式(IXa)の化合物を、有機溶媒又はアルコール/水混合物から再結晶して、式(IXa):【化10】の該当する化合物を単離し;式(IXa)の化合物を、式(X)の化合物(R2CO)2O、又は、式(XI)の化合物R2COV[式中、R2は前記に記載した通りであり、Vは塩素又は臭素である]と反応させて、式(XII):【化11】の該当する化合物を得;式(XII)の化合物からN保護基を脱離させ、式(XIII):【化12】の該当する化合物又はその塩を得;式(XIII)の化合物を反応させて、式(XIV):【化13】の該当する酸性塩を得;式(XIV)の化合物をグアニル化剤と反応させて、式(Ib)の該当する化合物を得る;ことからなる方法。
IPC (4件)：
C07C277/08
, C07B 61/00 300
, C07C279/16
, C07D261/20
C07C277/08
, C07B 61/00 300
, C07C279/16
, C07D261/20
4C056AA01
, 4C056AB01
, 4C056AC01
, 4C056AD02
, 4C056AE02
, 4C056FA03
, 4C056FB10
, 4C056FB16
, 4H006AA01
, 4H006AA02
, 4H006AB20
, 4H006AB29
, 4H006AC41
, 4H006AC47
, 4H006AC52
, 4H006AC53
, 4H006AC59
, 4H006AD15
, 4H006BD70
, 4H039CA42
, 4H039CH10
, 4H039CH40
