特許
J-GLOBAL ID：200903075286510448
極性置換炭化水素
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
廣江 武典
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-508362
公開番号（公開出願番号）：特表平9-503497
出願日： 1994年09月12日
公開日（公表日）： 1997年04月08日
要約：
【要約】本発明は一般式(I):W-(A)n-B-(A*)m-Vのレトロウイルスプロテアーゼ抑制剤に関し、W、A、B、A*、V、n、mは本明細書に定義されており、生体内で反応活性である可溶性基を含む一般式(I)の関連プロドラッグを含んでいる。
請求項（抜粋）：
一般式(I)の化合物、あるいは薬学的に利用可能なその塩類またはプロドラッグであって、 W-(A)n-B-(A*)m-V (I) Wは、R1-X-,R1*-X*-,-Y*,-CN,-N=CR5R5*,-C(R5)=NR3,-C(R5)=NOR3,-C(NR3R4)=NR5**,-C(D)OR3,-C(D)SR3と-C(D)NR3R4からなる基群より選択されるものであり、 Y*は以下定義のものであり、 R1、R3、R4は、R6の群と、生体内で反応活性である可溶性基Pxから独立的に選択されるものであり、R6は以下の基群から選択されるものであり、 水素、 R20(R20は以下の群から選択) オプションで置換された(C1-C18)アルキル オプションで置換された(C2-C18)アルケニル オプションで置換された(C2-C18)アルキニル オプションで置換された(C3-C18)シクロアルキル オプションで置換された(C3-C18)シクロアルキル(C1-C18) アルキル オプションで置換された(C3-C18)シクロアルキル(C2-C18) アルケニル オプションで置換された(C3-C18)シクロアルキル(C2-C18) アルキニル オプションで置換された(C6-C24)アリル オプションで置換された(C6-C24)アリル(C1-C18)アルキル オプションで置換された(C6-C24)アリル(C2-C18)アルケニル オプションで置換された(C6-C24)アリル(C2-C18)アルキニル オプションで置換された(C1-C18)アシル オプションで置換されたヘテロシクリック オプションで置換されたヘテロシクリック(C1-C18)アルキル オプションで置換されたヘテロシクリック(C2-C18)アルケニル オプションで置換されたヘテロシクリック(C2-C18)アルキニル C(D)OR21 C(D)SR21 C(D)NR21R22 C(NR21)R22 C(NR21)OR22 C(NR21)NR22R23(R21、R22、R23は水素と前記定義のR20から独立的に選択され、またはR21とR22は共同で、またはR22とR23は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成するものであり、 または、R3とR4は、存在するときには共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成するもの)、 DはOとSから選択され、 XはY、S(O)とS(O)2からなる基群より選択され、Yは以下定義するものであり、 X*はNR10、O及びSからなる基群より選択され、R10は前記定義のR6の意味を有しており、 R1*は前記定義のR1と、P(O)(OR7)R8、S(O)zOR7及びS(O)zNR7R8からなる基群より選択され、zは1または2であり、R7とR8は前記定義のR20の意味を独立的に有しており、あるいは、R7とR8は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成し、 R5とR5*はH、CF3、C(D)OR103、C(D)SR103C(D)NR103R104からなる基群より選択され、R20は、前記定義のものであり、Dは前記定義のものであり、R103とR104は、前記定義のR6の意味を有しており、あるいは、R103とR104は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムを形成しており、 R5**は水素から選択され、R20は前記定義のものであり、 nは0-6であり、 mは0-6でn+m≧1であり、 Aは各場合に以下の式と、天然あるいは合成アミノの残基とからなる基群より独立的に選択され、 A*は各場合に以下の式と、天然あるいは合成アミノの残基とからなる基群より独立的に選択され、 R12*、R13*、R9は、F、Cl、Br、Iと、前記定義のR5からなる基群より独立的に選択され、 R11は前記定義のR1の意味を有しており、 R12は前記定義のR6の意味を有しており、 R13は、前記定義のF、Cl、Br、I、前記定義のR6、R200からなる基群より選択され、R200は以下からなる基群より選択されるものであり、 CN NCO NCS OCN SCN N3 OR60 SR60 NR60R61 D1C(D2)R60 D1C(D2)D3R60 D1C(D2)NR60R61 NR60C(D1)R61 NR60C(D1)D2R61 NR60C(D1)NR61R62 NR600R61 アミジノ グアニジノ S(O)R60 S(O)2D1R60 S(O)NR60R61 S(O)2NR60R61 D1S(O)R60 D1S(O)2OR60 D1S(O)NR60R61 D1S(O)2NR60R61 P(D1)(D2R60)R61 P(D1)(D2R60)D3R61 P(D1)(D2R60)NR61R62 P(D1)R60R61 D1P(D2)(D3R60)R61 D1P(D2)(D3R60)D4R61 D1P(D2)(D3R60)NR61R62 D1P(D2)R60R61 NR60NR61R62、及び ONR60R61 D1、D2、D3、D4は前記定義の意味を有しており、R60、R61、R62は前記定義のR6の意味を有しており、あるいは、R60、R61、R62のいずれか2以上はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、 あるいは、R12とR13は共同で、 =O、=S、 =NOR60、=NR60、-OQO-、SOS、SQOからなる基群から選択されるものであり、Qは以下定義のオプションで置換された(C1-C12)アルキルイデンであり、R60は前記定義のものであり、 Lは以下のボンドからなる基群より選択され、 -CH2-、及び-CH2-CH2-、 R11とDは前記定義のものであり、R11*とD*はそれぞれR11とDの意味を有しており、zは1または2であり、R13はF、Cl、Br、OR60、NR60R60であり、このR60とR61は前記定義のものであり、 Bは以下の式からなる基群より選択され、 R203とR203*は前記定義のR6の意味を有しており、 R14*とR14**は以下からなる基群より選択されるものであり、 水素 前記定義のR20 CF3 C(D*)OR40 C(D*)SR40 C(D*)NR40R41 R40とR41は前記定義のR21とR22の意味を独立的に有しており、または、R40とR41はここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、 R14は、F、Cl、Br、I、前記定義のR14*と、前記定義のR200からなる基群より選択され、 R17とR17*は前記定義のR6の意味を有しており、 D*は前記定義のDの意味を有しており、 Zは飽和あるいは不飽和(C2-C4)アルキルイデンラジカルであり、F、Cl,Br、I、前記定義のR14*から選択される1または複数基でオプション置換されており、 Z*は飽和あるいは不飽和(C1-C3)アルキルイデンラジカルであり、F、Cl、Br、I、前記定義のR14*から選択される1または複数基でオプション置換されており、 M1は、OR15、SR15、NR15R17からなる基群より選択され、R15は以下からなる基群より選択されるものであり、 前記定義のPx 前記定義のR6 (PxとDは前記定義のものであり、RはHまたはC1-C4アルキル) 合成あるいは天然のアルドース、ケトース、デオキシアルドース、デオキシケトース、アミノアルドース、アミノケトース、あるいはそのオリゴサッカリドから誘導されるグリコシルラジカル R17は前記定義のものであり、 R15とR17は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムを形成しており、 MとM*は、前記定義のM1、OCN、SCN、YR2、Y*とN=CR30R31からなる基群より独立的に選択され、Y、Y*、R2は以下定義のものであり、R30とR31は前記定義のR20の意味を有しており、 M2は前記定義のR14*、-CR30*=Y**と、-CR30*=NR17*からなる基群より選択され、Y**は以下定義のものであり、R30*は前記定義のR20の意味を有しており、R17*は前記定義のものであり、 R18とR19は前記定義のR20を独立的に有しており、あるいは、R18とR19は共同でここで定義の飽和または不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムの一部を形成しているものであり、 R18*とR19*は共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、または縮合環式システムの一部を形成しており、 Vは、YR2、Y*、C(R30)=Y**からなる基群から選択され、 Yは不存在、または以下からなる基群から選択されており、 D**はボンド、O、S、NR50からなる基群より選択され、R50は前記定義のR6の意味を有しており、R51は前記定義のR15の意味を有しており、R52は前記定義のR20の意味を有しており、あるいはR50とR51は存在するとき共同でここで定義の飽和あるいは不飽和の環式、二環式、あるいは縮合環式システムの一部を形成しており、 R2は前記定義のR6の意味を有しており、 Y*は以・・・
IPC (55件)：
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