特許
J-GLOBAL ID：200903075345921511

アミドスピロピペリジン類による成長ホルモン放出の促進

発明者：
タータ,ジエイムズ・アール

タータ,ジエイムズ・アール について

, 
パチエツト,アーサー・エイ

パチエツト,アーサー・エイ について


出願人/特許権者：
メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド

メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド について


代理人 (1件)： 川口 義雄 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-509728
公開番号（公開出願番号）：特表2003-504369
出願日： 2000年07月10日
公開日（公表日）： 2003年02月04日
要約：
【要約】本発明は、一般構造式(I)(R1、R2、R3、R3a、R3b、R4およびR5は本明細書で定義の通りである)のある種のスピロピペリジン類に関する。その化合物は、ヒトおよび動物における成長ホルモン放出を促進する。この特性を利用して、食用動物の成長を促進することで、食肉製品の生産をより効率的なものとすることができ、ヒトにおいては、成長ホルモン欠乏小児における低身長などの成長ホルモン分泌欠乏を特徴とする生理的または医学的状態を治療し、成長ホルモンの同化効果によって改善される医学的状態を治療することができる。有効成分としてそのような化合物を含む成長ホルモン放出組成物も開示されている。【化1】
請求項（抜粋）：
下記式によって示される化合物ならびに該化合物の医薬的に許容される塩および個々のジアステレオマー。 【化1】 [式中、 R1は下記のもの 【化2】または具体的に示していないこれらの位置異性体からなる群から選択され; R2およびR3は独立に、水素、-C1〜C6アルキル、-C3〜C7シクロアルキルおよび-CH2-フェニルからなる群から選択され;その場合のアルキル、シクロアルキルおよびフェニルは未置換であるか-OR2a、-C(O)OR2a、-C(O)N(R2a)(R2b)、ハロゲン、-C1〜C4アルキル、-S(O)nR2a、-NHS(O)2(R2a)で置換されており;R2とR2が一体となって、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンからなる群から選択されるC4〜C5環を形成していても良く; R2aおよびR2bは独立に、水素および-C1〜C6アルキルから選択され; R3aおよびR3bは独立に、水素、-C1〜C6アルキル、-OR2およびハロゲンから選択され; R4は、水素、C1〜C6アルキルおよび置換C1〜C6アルキルから選択され;その場合のアルキル上の置換基は、ハロゲン、-OR2、フェニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、-S(O)nR2aおよび-NHS(O)n(R2a)から選択され; R5は、 水素、 C1〜C6アルキル、 置換C1〜C6アルキル(アルキル上の置換基は、ハロゲン、-OR2、フェニル、-S(O)nR2a、-NHS(O)n(R2a)、 【化3】から選択される)から選択され; R5aおよびR5bは独立に、水素、C1〜C6アルキルまたは置換C1〜C6アルキルから選択され;その場合の置換基は、ハロゲン、-OR2、C1〜C6アルコキシ、フェニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、-S(O)nR2a、-NHS(O)n(R2a)から選択され; R6aおよびR6bは独立に、水素、C1〜C6アルキルまたはトリフルオロメチルから選択され; Xは-CH2-、-O-および-S-から選択され; nは独立に0、1または2である。]
IPC (16件)：
C07D401/14 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/663 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 5/00 ,  A61P 5/06 ,  A61P 7/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/20 ,  A61P 37/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14
FI (16件)：
C07D401/14 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/663 ,  A61K 45/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 5/00 ,  A61P 5/06 ,  A61P 7/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/20 ,  A61P 37/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14
Fターム (38件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB07 ,  4C063BB08 ,  4C063CC10 ,  4C063CC81 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA05 ,  4C084ZA05 ,  4C084ZA70 ,  4C084ZA89 ,  4C084ZA96 ,  4C084ZA97 ,  4C084ZB09 ,  4C084ZB35 ,  4C084ZC03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086MA07 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB09 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC03
引用特許：
審査官引用 (2件)

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