特許
J-GLOBAL ID：200903075366482887
成長ホルモン放出特性を有する化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-523230
公開番号（公開出願番号）：特表平11-501054
出願日： 1996年12月16日
公開日（公表日）： 1999年01月26日
要約：
【要約】一般式(I)〔式中aおよびbは独立に1または2であり、R1およびR2は独立にHまたはC1-6アルキルであり、GおよびHは独立に、特にアロマート(芳香族基)であり、そしてDおよびEは幾つかの異なる基である〕を有するペプチド模倣性化合物は、高められた生物学的利用能を有する成長ホルモン分泌促進物質である。
請求項（抜粋）：
一般式I{上式中 R<SP>1</SP>およびR<SP>2</SP>は独立に水素であるか、またはアリールで置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり; aおよびbは独立に1または2であり; Gは水素、-O-(CH<SB>2</SB>)<SB>k</SB>-R<SP>27</SP>、であり; Jは水素、-O-(CH<SB>2</SB>)<SB>l</SB>-R<SP>32</SP>、であり;ここで R<SP>27</SP>,R<SP>28</SP>,R<SP>29</SP>,R<SP>30</SP>,R<SP>31</SP>,R<SP>32</SP>,R<SP>33</SP>,R<SP>34</SP>,R<SP>35</SP>およびR<SP>36</SP>は独立に水素、ハロゲン、アリール、C<SB>1-6</SB>アルキルまたはC<SB>1-6</SB>アルコキシであり; kおよびlは独立に0,1または2であり; Eが〔ここでXは-N(R<SP>15</SP>)-、-O-または-S-であり、Vは-C(R<SP>16</SP>)=または-N=であり、Yは-C(R<SP>17</SP>)=または-N=であり、Zは-C(R<SP>18</SP>)=または-N=であり、R<SP>15</SP>は水素であるか、またはアリールで置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり、R<SP>16</SP>,R<SP>17</SP>およびR<SP>18</SP>は独立に水素、-COOR<SP>19</SP>、-CONR<SP>20</SP>R<SP>21</SP>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>w</SB>NR<SP>20</SP>R<SP>21</SP>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>w</SB>OR<SP>19</SP>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>w</SB>R<SP>19</SP>またはハロゲンであり、R<SP>12</SP>,R<SP>13</SP>,R<SP>19</SP>,R<SP>20</SP>およびR<SP>21</SP>は独立に水素であるか、またはハロゲン、-N(R<SP>22</SP>)R<SP>23</SP>、-CF<SB>3</SB>、ヒドロキシル、C<SB>1-6</SB>アルコキシ、C<SB>1-6</SB>アルコキシカルボニル、C<SB>1-6</SB>アルキルカルボニルオキシもしくはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり、あるいはR<SP>13</SP>はであり、ここでQは-CH<または-N<であり、KおよびLは独立に-CH<SB>2</SB>-,-CO-,-O-,-S-,-NR<SP>26</SP>-または原子価結合であり、ここでR<SP>26</SP>は水素またはC<SB>1-6</SB>アルキルであり、tおよびuは独立に0,1,2,3または4であり、R<SP>13a</SP>はアリールにより置換されたC<SB>1-6</SB>アルキルであり、R<SP>14</SP>はC<SB>1-6</SB>アルキルでありR<SP>22</SP>およびR<SP>23</SP>は独立に水素またはC<SB>1-6</SB>アルキルであり、vおよびwは独立に0,1,2または3である〕である時には、 Dは〔ここでR<SP>3</SP>,R<SP>4</SP>,R<SP>5</SP>,R<SP>6</SP>,R<SP>7</SP>,R<SP>8</SP>およびR<SP>9</SP>は独立に水素であるか、またはハロゲンにより、アミノにより、ヒドロキシルによりもしくはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり;n,mおよびqは独立に0,1,2または3であり;pは0または1であり;Mは-CR<SP>11</SP>=CR<SP>11a</SP>-、アリール、-O-または-S-であり;R<SP>11</SP>およびR<SP>11a</SP>は独立に水素であるか、またはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり;ただし、R<SP>3</SP>,R<SP>4</SP>,R<SP>5</SP>およびR<SP>6</SP>のうちの少なくとも1つが水素ではないことを前提とする〕であり;あるいは Eが〔ここでR<SP>12</SP>およびR<SP>13</SP>は独立に水素であるか、またはハロゲン、-CONR<SP>22</SP>R<SP>23</SP>、-N(R<SP>22</SP>)R<SP>23</SP>、-CF<SB>3</SB>、ヒドロキシル、C<SB>1-6</SB>アルコキシ、C<SB>1-6</SB>アルコキシカルボニル、C<SB>1-6</SB>アルキルカルボニルオキシもしくはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-6</SB>アルキルであり、あるいはR<SP>13</SP>はであり、ここでQは-CH<または-N<であり、KおよびLは独立に-CH<SB>2</SB>-,-CO-,-O-,-S-,-NR<SP>26</SP>-または原子価結合であり、ここでR<SP>26</SP>は水素またはC<SB>1-6</SB>アルキルであり、tおよびuは独立に0,1,2,3または4であり、R<SP>13a</SP>はアリールにより置換されたアルキルであり、R<SP>14</SP>はC<SB>1-6</SB>アルキルであり、R<SP>22</SP>およびR<SP>23</SP>は独立に水素またはC<SB>1-6</SB>アルキルであり、vおよびwは独立に0,1,2または3である〕である時には、 Dは〔ここでR<SP>7</SP>,R<SP>8</SP>,R<SP>9</SP>およびR<SP>10</SP>は独立に水素であるかまたはハロゲンにより、アミノにより、ヒドロキシルによりもしくはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-</SB><SB>6</SB>アルキルであり、あるいはR<SP>7</SP>とR<SP>8</SP>またはR<SP>7</SP>とR<SP>9</SP>またはR<SP>8</SP>とR<SP>9</SP>が場合により一緒になって-(CH<SB>2</SB>)<SB>i</SB>-U-(CH<SB>2</SB>)<SB>j</SB>-を形成し、ここでiおよびjは独立に1または2でありそしてUは-O-,-S-または原子価結合であり、nおよびmは独立に0,1,2または3であり、oおよびpは独立に0または1であり、Mは-CR<SP>11</SP>=CR<SP>11a</SP>-、アリール、-O-または-S-であり、R<SP>11</SP>およびR<SP>11a</SP>は独立に水素であるか、またはアリールにより置換されることがあるC<SB>1-6</SB><SB></SB>アルキルである〕である}により表される化合物;または医薬上許容されるその塩。
IPC (15件)：
C07C311/05
, A61K 31/17 AFA
, A61K 31/18 AFC
, A61K 31/38
, A61K 31/41
, A61K 38/00 AEE
, C07C335/14
, C07D271/06
, C07D333/20
, C07D333/24
, C07D333/60
, C07D413/12 211
, C07K 5/03
, C07K 5/065
, C07K 5/078
C07C311/05
, A61K 31/17 AFA
, A61K 31/18 AFC
, A61K 31/38
, A61K 31/41
, C07C335/14
, C07D271/06
, C07D333/20
, C07D333/24
, C07D333/60
, C07D413/12 211
, C07K 5/03
, C07K 5/065
, C07K 5/078
, A61K 37/02 AEE
