ヘテロシクロ-置換イミダゾピラジン・たんぱくチロシンキナーゼ抑制剤 | 特許情報

【要約】本発明は、新規なヘテロシクロ-置換イミダゾピラジン化合物およびその塩;該化合物を含有する医薬組成物;並びに該化合物を免疫学的障害などのたんぱくチロシンキナーゼ-関連障害の治療に使用する方法を提供する。

式I:【化1】 [式中、Qはそれが結合する原子と共に合して、5,6もしくは7員複素環式環を形成; pは0または1〜tの整数で、Qが5員環を形成するときt=3、Qが6員環を形成するときt=4、およびQが7員環を形成するときt=5; 各R1,R2およびR3はそれぞれ、 (1) 水素またはR6、ここで、R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロまたはヘテロシクロアルキルで、これらのそれぞれは非置換またはZ1,Z2およびZ3の1以上の基で置換、 (2) -OHまたは-OR6、 (3) -SHまたは-SR6、 (4) -C(O)qH、-C(O)qR6、または-O-C(O)qR6、ここで、qは1または2、 (5) -SO3Hまたは-S(O)qR6、 (6) ハロ、 (7) シアノ、 (8) ニトロ、 (9) -Z4-NR7R8、 (10) -Z4-N(R9)-Z5-NR10R11、 (11) -Z4-N(R12)-Z5-R6、 (12) -SiR13R14R15、 (13) -P(O)(OR6)2、 (14) R1のいずれか2つの基は合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する炭素原子と共に合して、3〜8員の飽和または不飽和環を完成し、該環は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換、または (15) R1のいずれか2つの基は、それらが結合する原子と共に合して、ヘテロシクロ基を形成し、該ヘテロシクロ基は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換から選ばれ; R4およびR5は、 (1) それぞれ独立して、水素、R6もしくは-C(O)R6、または (2) それらが結合する窒素原子と共に合して、非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換された3〜8員の飽和または不飽和複素環式環を完成し、該複素環式環は必要に応じて、非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換されたベンゼン環が縮合していてもよい; R7,R8,R9,R10,R11およびR12は、 (1) それぞれ独立して、水素もしくはR6、 (2) R7とR8は合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する窒素原子と共に合して3〜8員の飽和または不飽和環を完成し、該環は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換、または (3) R9,R10およびR11のいずれか2つは合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する窒素原子と共に合して3〜8員の飽和または不飽和環を完成し、該環は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換; R13,R14およびR15はそれぞれ独立して、 (1) アルキル、または (2) フェニル; Z1,Z2およびZ3はそれぞれ独立して、 (1) 水素またはZ6、ここで、Z6は(i)アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、シクロアルキルアリ-ル、ヘテロシクロもしくはヘテロシクロアルキル、(ii)同一もしくは異なる上記(i)の基の1以上で置換された基(i)、または(iii)Z1,Z2およびZ3の定義中の下記(2)〜(16)の基の1以上で置換された基(i)もしくは(ii)、 (2) -OHまたは-OZ6、 (3) -SHまたは-SZ6、 (4) -C(O)qH、-C(O)qZ6または-O-C(O)qZ6、 (5) -SO3Hまたは-S(O)qZ6、 (6) ハロ、 (7) シアノ、 (8) ニトロ、 (9) -Z4-NZ7Z8、 (10) -Z4-N(Z9)-Z5-NZ7Z8、 (11) -Z4-N(Z10)-Z5-Z6、 (12) -Z4-N(Z10)-Z5-H、 (13) オキソ、 (14) -O-C(O)-Z6 (15) Z1,Z2およびZ3のいずれか2つは合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する原子と共に合して3〜8員の飽和または不飽和環を完成、または (16) Z1,Z2およびZ3のいずれか2つは合して-O-(CH2)q-O-; Z4およびZ5はそれぞれ独立して、 (1) 単結合、 (2) -Z11-S(O)q-Z12-、 (3) -Z11-C(O)-Z12-、 (4) -Z11-C(S)-Z12-、 (5) -Z11-O-Z12-、 (6) -Z11-S-Z12-、 (7) -Z11-O-C(O)-Z12-、または (8) -Z11-C(O)-O-Z12-; Z7,Z8,Z9およびZ10は、 (1) それぞれ独立して、水素もしくはZ6、 (2) Z7とZ8、またはZ6とZ10は合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する原子と共に合して3〜8員の飽和または不飽和環を完成し、該環は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換、または (3) Z7またはZ8はZ9と合してアルキレンまたはアルケニレンとなり、それらが結合する窒素原子と共に合して3〜8員の飽和または不飽和環を完成し、該環は非置換またはZ1,Z2およびZ3で置換;および Z11およびZ12はそれぞれ独立して、 (1) 単結合、 (2) アルキレン、 (3) アルケニレン、または (4) アルキニレンである]で示される化合物またはその塩。

C07D471/14 , A61K 31/4985 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/551 , A61P 1/04 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D487/14

4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050CC08 , 4C050DD01 , 4C050EE05 , 4C050FF02 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C065AA04 , 4C065BB12 , 4C065CC02 , 4C065DD04 , 4C065EE03 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065HH04 , 4C065HH08 , 4C065JJ02 , 4C065JJ03 , 4C065JJ06 , 4C065JJ07 , 4C065JJ08 , 4C065KK01 , 4C065LL02 , 4C065LL06 , 4C065LL07 , 4C065PP01 , 4C065PP03 , 4C065PP10 , 4C065PP12 , 4C065PP13 , 4C065PP15 , 4C065PP17 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086CB09 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC06 , 4C086ZC20 , 4C086ZC54

審査官引用 (3件)

特開平3-170482
新規のピリド[3,2-e]ピラジノン及びその製法、これを含有する抗喘息及び抗アレルギー作用を有する薬剤及びこの薬剤の製法
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-066712 出願人：アスタメディカアクチエンゲゼルシャフト
置換イミダゾピリダジン誘導体、その製造法、中間体および剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-058916 出願人：武田薬品工業株式会社

審査官引用 (2件)