新規リン含有プロドラッグ

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-602240
公開番号（公開出願番号）：特表2002-538161
出願日： 2000年03月03日
公開日（公表日）： 2002年11月12日
要約：

【要約】式(I):【化1】で示されるドラッグの新規な環状ホスホルアミデートプロドラッグ、肝臓へのドラッグの送達におけるその使用、経口バイオアベイラビリティーを増大させることにおけるその使用、および製造方法を記載する。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】[式中、 V、W、およびW’は、-H、アルキル、アラルキル、脂環式、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、1-アルケニルおよび1-アルキニルからなる群から独立に選択されるか; VとZが一緒になってさらなる3〜5個の原子を介して結合して5〜7個の環の原子を含む環基を形成し、場合により1個のへテロ原子が、リンに結合した両方のY基から3つの原子である炭素原子に結合したヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、またはアリールオキシカルボニルオキシで置換されているか; VとZが一緒になってさらなる3〜5個の原子を介して結合して、場合により1個のヘテロ原子を含む環基を形成し、該環基がVに隣接したYに対してβおよびγ位でアリール基に縮合しているか; VとWが一緒になってさらなる3個の炭素原子を介して結合して、6個の炭素原子を含み、リンに結合したYから3つの原子である該さらなる炭素原子の1つに結合した、ヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシおよびアリールオキシカルボニルオキシからなる群から選ばれる1つの置換基で置換された、場合により置換された環基を形成するか; ZとWが一緒になってさらなる3〜5個の原子を介して結合して、場合により1個のヘテロ原子を含む環基を形成し、Vがアリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリール環基でなければならないか; WとW’が一緒になってさらなる2〜5個の原子を介して結合して、場合により0〜2個のヘテロ原子を含む環基を形成し、Vがアリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールがでなければならず; Zは、-CHR2OH、-CHR2OC(O)R3、-CHR2OC(S)R3、-CHR2OC(S)OR3、-CHR2OC(O)SR3、-CHR2OCO2R3、-OR2、-SR2、-CHR2N3、-CH2アリール、-CH(アリール)OH、-CH(CH=CR22)OH、-CH(C≡CR2)OH、-R2、-NR22、-OCOR3、-OCO2R3、-SCOR3、-SCO2R3、-NHCOR2、-NHCO2R3、-CH2NHアリール、-(CH2)p-O12および-(CH2)p-SR12からなる群から選ばれ; pは2または3の整数である;但し、a)V、Z、W、W’のすべてが-Hではなく;b)Zが-R2であるとき、V、W、およびW’の少なくとも1つが-H、アルキル、アラルキルまたは脂環式でない; R2は、R3および-Hからなる群から選ばれ; R3は、アルキル、アリール、脂環式およびアラルキルからなる群から選ばれ; R6は、-H、および低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキルおよび低級アシルからなる群から選択され; R12は-Hおよび低級アシルからなる群から選ばれ; 各Yは、-O-、-NR6-からなる群から独立に選ばれるが、少なくとも1つのYが-NR6-であり; MはPO32-、P2O63-、P3O94-またはP(O)(NHR6)O-に結合した基から選択され、生物学的に活性な物質であるがFBPアーゼ阻害物質ではなく、炭素、酸素、硫黄または窒素原子を介して式Iのリンに結合し;但し、1)Mは、-NH(低級アルキル)、-N(低級アルキル)2、-NH(低級アルキルハライド)、-N(低級アルキルハライド)2、または-N(低級アルキル)(低級アルキルハライド)ではなく;2)R6は低級アルキルハライドではない]で示される化合物およびその製薬的に許容し得るプロドラッグおよび塩。

IPC (14件)：

C07F 9/6584 , A61P 1/16 , A61P 1/16 105 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 7/04 , A61P 9/10 101 , A61P 31/12 , A61P 33/00 , A61P 33/06 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , A61K 31/675

FI (14件)：

C07F 9/6584 , A61P 1/16 , A61P 1/16 105 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 7/04 , A61P 9/10 101 , A61P 31/12 , A61P 33/00 , A61P 33/06 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , A61K 31/675

Fターム (25件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086DA38 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086NA13 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA45 , 4C086ZA70 , 4C086ZA75 , 4C086ZA77 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB37 , 4C086ZB38 , 4C086ZC02 , 4C086ZC35 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB26 , 4H050AB27 , 4H050AB28

引用特許：

出願人引用 (2件)

特開昭58-041892
フルクトース-1,6-ビスホスファターゼの新規な芳香族インヒビター
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-568853 出願人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド

審査官引用 (3件)

特開昭58-041892
フルクトース-1,6-ビスホスファターゼの新規な芳香族インヒビター
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-568853 出願人：メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド
特開昭58-041892

引用文献：

出願人引用 (2件)

審査官引用 (2件)

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