アリールピリミジン誘導体

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541482
公開番号（公開出願番号）：特表2001-525794
出願日： 1997年05月14日
公開日（公表日）： 2001年12月11日
要約：

【要約】本発明は、ピリミジン誘導体、並びに製薬学的に許容し得るその塩及びN-オキシド(それらは、有用な薬理学的特性、特に選択的5HT2B-拮抗剤としての用途を示す)、それらの製造、それらを含む薬理学的配合物、及び種々の病気、特に片頭痛の治療での用途に関する。本発明は、また配合物及び治療の方法にも向けられている。

請求項（抜粋）：

式(I)(式中、 R1は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、アルケニル、低級チオアルコキシ、ハロ、フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル低級アルキル、-NR6R7、-CO2R8、又は-O(CH2)nR9(ここで、nは、1、2、又は3であり;R6及びR7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又は低級アルキルであり;そしてR9は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルケニル、又は低級アルコキシである)であり; R2は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、又は低級フルオロアルキルであり; R3は、場合により置換されたアリールであり; R4は、水素、低級アルキル、場合により置換されたフェニル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アシル、-(CH2)mNR6R7、又は-SO2R10(ここで、mは、1〜6の整数であり;R6及びR7は、水素又は低級アルキルであり;そしてR10は、低級アルキルである)であり;そして R5は、水素又は低級アルキルであるが;但し、 R3が、ナフチル、ピリジル、チエニル、インドール-1-イル、2,3-ジヒドロインドール-1-イル、又はフラニルであり、そしてR2、R4及びR5が、すべて水素であるときには、R1は、メチルではなく; R3が、フェニル又はナフチルであるときには、R1は、-NR6R7ではなく; R3が、ナフチルであるときには、R1は、フェニルではなく;そして R3が、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニルであるときには、R4及びR5は、水素である)で示される化合物、又は製薬学的に許容し得るその塩若しくはN-オキシド。

IPC (17件)：

C07D239/42 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61K 31/538 , A61K 31/55 , A61P 1/14 , A61P 9/12 , A61P 15/00 , A61P 25/06 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/32 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D413/04

FI (17件)：

C07D239/42 Z , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61K 31/538 , A61K 31/55 , A61P 1/14 , A61P 9/12 , A61P 15/00 , A61P 25/06 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/32 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D413/04

引用特許：

審査官引用 (11件)

中枢神経系に薬理活性をもつ化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-235336 出願人：ザウエルカムファウンデーションリミテッド
特表平3-505741
特開昭50-041893

全件表示

引用文献：

審査官引用 (7件)

Izv. Sib. Otd. Akad. Nauk SSSR, Ser. Khi, 1990, No.4, pp.27-32
Jour. Chem. Soc. Pak., 1992, Vol.14, No.1, pp.59-66
The Journal of Organic Chemistry, 1960, Vol.25, No.4, pp.647-648

全件表示

前のページに戻る