チロシンキナーゼ阻害剤としての水溶性3-アリールイデン-2-オキシインドール誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-522571
公開番号（公開出願番号）：特表平9-510993
出願日： 1995年12月22日
公開日（公表日）： 1997年11月04日
要約：

【要約】一般式(I){式中、mは0、1又は2であり;Aは、テトラリン、ナフタレン、キノリン及びインドールから選択される二環式環であり;R1は、水素、C1-C6アルキル又はC2-C6アルカノイルであり;R2及びR3の一方は独立に水素であり、他方は:1、2又は3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキル基;-SO3R4(ここで、R4は水素、又は非置換若しくは1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキル;-SO2NHR5〔ここで、R5は上記定義のR4と同じであるか、又は-(CH2)n-N(C1-C6アルキル)2基(ここでnは2若しくは3である)である〕;-COOR6(ここで、R6は、非置換又はフェニル若しくは1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキル又はフェニルである);-CONHR7(ここで、R7は、水素、フェニル、又は1、2若しくは3個のヒドロキシ基若しくはフェニルで置換されたC1-C6アルキルである);-NHSO2R8(ここで、R8は、C1-C6アルキル、又は非置換又はハロゲン若しくはC1-C4アルキルで置換されたフェニルである);-N(R9)2、-NHR9又は-OR9(ここで、R9は、1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC2-C6アルキルである);-NHCOR10、-OOCR10又は-CH2OOCR10(ここで、R10は、1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキルである);-NHCONH2;-NH-C(NH2)=NH;-C(NH2)=NH;-CH2NHC(NH2)=NH;-CH2NH2;-OPO(OH)2;-CH2OPO(OH)2;-PO(OH)2;あるいは、(a)、(b)、(c)、又は(d)基(ここで、pは、1、2若しくは3であり、Zは、-CH2-、-O-又は(e)(ここで、R11は、水素、又は上記定義のR9と同じである)である〕から選択された置換基である}に含まれる、チロシンキナーゼ活性を有する新規な水溶性3-アリールイデン-2-オキシインドール誘導体。

請求項（抜粋）：

式(I):{式中、 mは0、1又は2であり; Aは、テトラリン、ナフタレン、キノリン及びインドールから選択される二環式環であり; R1は、水素、C1-C6アルキル又はC2-C6アルカノイルであり; R2及びR3の一方は独立に水素であり、他方は: 1、2又は3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキル基; -SO3R4(ここで、R4は水素、又は非置換若しくは1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキルである); -SO2NHR5〔ここで、R5は上記定義のR4と同じであるか、又は-(CH2)n-N(C1-C6アルキル)2基(ここでnは2若しくは3である)である〕; -COOR6(ここで、R6は、非置換又はフェニル若しくは1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキル又はフェニルである); -CONHR7(ここで、R7は、水素、フェニル、又は1、2若しくは3個のヒドロキシ基若しくはフェニルで置換されたC1-C6アルキルである); -NHSO2R8(ここで、R8は、C1-C6アルキル、又は非置換又はハロゲン若しくはC1-C4アルキルで置換されたフェニルである); -N(R9)2、-NHR9又は-OR9(ここで、R9は、1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC2-C6アルキルである); -NHCOR10、-OOCR10又は-CH2OOCR10(ここで、R10は、1、2若しくは3個のヒドロキシ基で置換されたC1-C6アルキルである); -NHCONH2;-NH-C(NH2)=NH;-C(NH2)=NH;-CH2NHC(NH2)=NH;-CH2NH2;-OPO(OH)2;-CH2OPO(OH)2;-PO(OH)2;あるいは、基〔ここで、pは、1、2若しくは3であり、Zは、-C又は上記定義のR9と同じである)である〕から選択された置換基である}を有する化合物及びその医薬上許容し得る塩。

IPC (6件)：

C07D209/34 , A61K 31/40 ADP , A61K 31/445 ABX , A61K 31/445 ACD , A61K 31/445 ADU , A61K 31/445 AED

FI (6件)：

C07D209/34 , A61K 31/40 ADP , A61K 31/445 ABX , A61K 31/445 ACD , A61K 31/445 ADU , A61K 31/445 AED

引用特許：

審査官引用 (3件)

特表平6-501494
特表平6-501494
抗血管形成剤として使用される生物学的に活性な3-置換オキシインドール誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-517121 出願人：フアルマシア・エツセ・ピー・アー

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