特許
J-GLOBAL ID:200903080206697295
新規なビスアミダートホスホネートプロドラッグ
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-549405
公開番号(公開出願番号):特表2003-519154
出願日: 2000年12月22日
公開日(公表日): 2003年06月17日
要約:
【要約】式IA:【化1】で示される、FBPaseインヒビターの新規なビスアミダート ホスホネートプロドラッグおよび糖尿病および上昇したグルコースに関連する他の状態の処置におけるその使用。
請求項(抜粋):
式IA【化1】[ここで、式IAの化合物は、インビボまたはインビトロでフルクトース-1,6-ビスホスファターゼのインヒビターであるM-PO3H2に変換され、n は、1〜3の整数であり、R2は、-Hおよび-R3からなる群から選択され、R3は、アルキル、アリール、脂環基、およびアラルキルからなる群から選択され、各R12およびR13は、H、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキルからなる群から独立に選択され、これらはすべて場合により置換されているか、またはR12およびR13が一緒になって、場合により、O、N およびSからなる群から選択された1〜2のヘテロ原子を含む2〜6個の原子を介して連結して環式基を形成し、 各R14は、-OR17、-N(R17)2、-NHR17、-NR2OR19 および-SR17からなる群から独立に選択され; R15は、-H、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキルからなる群から選択されるか、またはR15と一緒になって、場合により、O、N およびSからなる群から選択された1〜2のヘテロ原子を含む2〜6個の原子を介して連結し、 R15は、-(CR12R13)n-C(O)-R14、-H、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキルからなる群から選択されるか、またはR15と一緒になって、場合により、O、N およびSからなる群から選択された1〜2のヘテロ原子を含む2〜6個の原子を介して連結し、 各R17は、低級アルキル、低級アリール、および低級アラルキルからなる群から独立に選択され、これらはすべて場合により置換されているか、またはN上のR17とR17が、場合により、O、N およびSからなる群から選択された1個のヘテロ原子を含む2〜6個の原子を介して連結し、 R15は、H、低級アルキル、アリール,アラルキルからなる群から独立に選択されるか、または1〜4個の炭素原子を介して連結してR12と一緒になって環式基を形成し、 各R19は、-H、低級アルキル、低級アリール、低級脂環基、低級アラルキル、およびCOR3からなる群から独立に選択される]で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩。
IPC (11件):
C07F 9/58
, A61K 31/665
, A61K 31/675
, A61P 3/10
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07F 9/6509
, C07F 9/6512
, C07F 9/653
, C07F 9/6539
, C07F 9/6541
FI (12件):
C07F 9/58 B
, C07F 9/58 Z
, A61K 31/665
, A61K 31/675
, A61P 3/10
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07F 9/6509 Z
, C07F 9/6512
, C07F 9/653
, C07F 9/6539
, C07F 9/6541
Fターム (19件):
4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086DA37
, 4C086DA38
, 4C086GA02
, 4C086GA06
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA09
, 4C086GA10
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZC20
, 4C086ZC35
, 4H050AA01
, 4H050AA03
, 4H050AB20
, 4H050AB27
引用特許:
審査官引用 (1件)
-
ヌクレオチドアナログ
公報種別:公表公報
出願番号:特願平7-509394
出願人:ギリアードサイエンシーズ,インコーポレイテッド
引用文献:
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