特許
J-GLOBAL ID:200903080499978730

3-メルカプト-1-(1,3-チアゾリン-2-イル)アゼチジンの製造法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 草間 攻
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-185605
公開番号(公開出願番号):特開2002-003491
出願日: 2000年06月21日
公開日(公表日): 2002年01月09日
要約:
【要約】【課題】 カルバペネム化合の2位の側鎖として利用されている、3-メルカプト-1-(1,3-チアゾリン-2-イル)アゼチジンについて、工業的に適用し得る、より簡便な製造法の提供。【解決手段】 次式(II):【化1】(式中、Raはスルホニル残基を表わし、Bzlはベンジル基を表す。)で表される化合物より、そのベンジル基を除去し、次いでチオ硫酸ナトリウムと反応させて、次式(IV):【化2】で表される化合物とした後、2-アルキルチオ-1,3-チアゾリン誘導体との反応させ、その後酸処理、さらに酸化を行い、次式(VII):【化3】で示される化合物とし、次いで還元反応に付すことからなる次式(I):【化4】で示される3-メルカプト-1-(1,3-チアゾリン-2-イル)アゼチジンの製造法である。
請求項(抜粋):
次式(II):【化1】(式中、Raはスルホニル残基を表わし、Bzlはベンジル基を表す。)で表される化合物のベンジル基を除去して、次式(III):【化2】(式中、Raはスルホニル残基を表す。)で表される化合物とし、得られた式(III)の化合物を単離するか、または単離することなくチオ硫酸ナトリウムと反応させて、次式(IV):【化3】で表される化合物とした後、得られた式(IV)の化合物を、次式(V):【化4】(式中、Rbは低級アルキル基を表す。)で示される2-アルキルチオ-1,3-チアゾリン誘導体と反応させて、次式(VI):【化5】で示される化合物へ誘導し、得られた式(VI)の化合物を酸処理した後、さらに酸化して、次式(VII):【化6】で示されるジスルフィド化合物とし、得られた式(VII)のジスルフィド化合物を、還元反応に付すことを特徴とする、次式(I):【化7】で示される3-メルカプト-1-(1,3-チアゾリン-2-イル)アゼチジンの製造法。
IPC (4件):
C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07B 61/00 300 ,  C07D205/04
FI (4件):
C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07B 61/00 300 ,  C07D205/04
Fターム (9件):
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063CC62 ,  4C063DD02 ,  4C063EE05 ,  4H039CA42 ,  4H039CD60 ,  4H039CE40
引用特許:
審査官引用 (7件)
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