特許

J-GLOBAL ID：200903081468849530

置換されたビフエニルピリドン類

発明者： マテイアス・ミユラー-グリーマン ,  マルテイン・ボイク ,  スタニスラフ・カツダ ,  ヨハネス-ペーター・シユタツシユ ,  アンドレアス・クノル ,  シユテフアン・ボールフアイル ,  バルター・ヒユブシユ ,  ユルゲン・ドレツセル ,  ペーター・フアイ ,  ルドルフ・ハンコ ,  トーマス・クレマー ,  ウルリヒ・ミユラー ,  ジークフリート・ツアイス
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-323799
公開番号（公開出願番号）：特開平5-255258
出願日： 1992年11月10日
公開日（公表日）： 1993年10月05日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】一般式(I)で表される置換されたビフェニルピリドン類。〔式中R1はC1-10(置換)アルキル、C3-6シクロアルキル、ハロゲンを;Aは単結合、-O-,-S-,-CH2-,-NH-等 を示し;R2,R3,R4はH,NO2,CN,CHO,C1-8(置換)アルキル、C1-8(置換)アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、C3-8シクロアルキル、フェニル、5乃至7員の複素環(シクロアルキル、フェニル、複素環等はNO2,CN,OH,CF3等で置換されていてもよい)、テトラゾリル、-N(=CH)-OH、モノ-(ジ-)C1-8アルキルアミノ等を示し;R5はH,CN,NO2,CF3,OH等を示し;Dはオルト位に-COOR15(R15はH,C1-6アルキル)、テトラゾール等の置換基を有する(置換)フェニル基を示し;あるいは-A-R1およびR2は一緒になってC1-5アルキレンを示す〕【効果】式(I)の化合物は特異的なアンギオテンシンII拮抗活性を有し、薬剤、特に動脈高血圧症及び抗アテローム性動脈硬化症治療薬として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1は炭素数が10までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表し、該基は随時炭素数が3-6のシクロアルキル、ヒドロキシルによりまたは炭素数が3-6の直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシにより置換されていてもよく、或いは炭素数が3-6のシクロアルキルまたはハロゲンを表し、Aは直接結合を表すか、或いは酸素または硫黄原子を表すか、或いは-CH2-基または式-NR6の基を表し、ここでR6は水素または炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを表すか、或いはR6は窒素原子を含んでR1と一緒になって5-もしくは6-員の飽和または不飽和の複素環を形成し、R2、R3およびR4は同一もしくは相異なり、そして水素、ニトロ、シアノ、ホルミルまたはハロゲンを表すか、或いはそれぞれ炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシまたはアルキルチオを表し、該基はそれぞれ随時ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、それぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、アシルもしくはアルコキシカルボニルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基により、またはベンジル、フェニル、フェノキシもしくはベンゾイルにより、または3個までのヘテロ原子を有する5-〜7-員の飽和もしくは不飽和の複素環により2回まで置換されていてもよく、ここで該環は随時トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基により、またはそれぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシにより2回まで置換されていてもよく、或いはそれぞれ炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルもしくはアルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルまたはカルボキシルを表すか、或いは炭素数が3-8のシクロアルキルもしくは-アルケニル、またはS、NもしくはOよりなる群からの3個までのヘテロ原子を有する5-〜7-員の不飽和複素環、フェニル、フェノキシおよびフェニルチオを表し、該基はそれぞれ随時ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基によりまたはそれぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシにより3回まで置換されていてもよく、或いはテトラアゾリルを表すか、或いはまたは-CH2-OR12の基を表し、ここでR7は水素または炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、R8は水素または炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、該基は随時炭素数が3-6のシクロアルキル、フェニルまたはS、NおよびOよりなる群からの3個までのヘテロ原子を有する5-〜7-員の飽和もしくは不飽和の複素環により置換されていてもよく、ここで該環は随時ヒドロキシル、ヒドロキシメチルもしくはハロゲンによりまたはそれぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシにより置換されていてもよくR9は水素、炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはフェニルを示し、R10およびR11は同一もしくは相異なり、そして水素、炭素数が3-8のシクロアルキルまたは炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、該基は随時フェニルにより置換されていてもよく、R12は炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルまたはベンゾイルを示すか、或いは-A-R1およびR2は一緒になって炭素数が5までのアルキレン鎖を表し、R5は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシまたはそれぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシを表し、Dは式【化2】の基を表し、ここでR13は上記のR5の意味を有しそしてこれと同一であるかまたは相異なり、そしてR14は式-CO-R15、-CO-NR16R17または-SO2R18の基を示し、ここでR15はヒドロキシルまたは炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシを示し、R16およびR17は同一もしくは相異なりそして上記のR10およびR11の意味を有するか、或いはR16は水素を示し、そしてR17は基-SO2R18を示し、R18はヒドロキシル、それぞれ炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシもしくはアルキル、アミノまたは(C1-C6)-モノ-もしくは-ジアルキルアミノまたはフェニルを示し、該基は随時ハロゲン、トリフルオロメチルおよび炭素数が4までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルよりなる群からの同一もしくは相異なる置換基により2回まで置換されていてもよく、或いはR14は式【化3】の基を示し、ここでR19は水素または炭素数が8までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、該基は随時炭素数が6までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルにより置換されていてもよく、或いはトリフェニルメチル基を示す〕の置換されたビフェニルピリドン類およびそれらの塩類。

IPC (7件)：

C07D213/79 ,  A61K 31/41 ABU ,  A61K 31/44 ABX ,  C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D401/10 257 ,  C07D409/14

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 1,2-ジヒドロ-2-オキソピリジン化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-237202   出願人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング
• 特表平6-505715
  
• 特表平6-505715