特許
J-GLOBAL ID：200903083345151697
新規化合物と治療方法
発明者：
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出願人/特許権者：
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代理人 (1件)：
山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-531385
公開番号（公開出願番号）：特表平11-511114
出願日： 1996年04月19日
公開日（公表日）： 1999年09月28日
要約：
【要約】新規のPMP、PME、およびHPMP、ならびにN6および/または2-置換2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、およびアデニン塩基を含有する関連化合物が提供される。これらの化合物は、種々の用途(難燃剤、治療試薬、および抗ウイルスを含む治療薬の調製における中間体を包含する)において有用である。特に注目すべきは、抗DNAウイルス活性を有することが他で知られていない(S)エナンチオマーである化合物であり、これは特にN6部位の置換でDNAウイルスの強力なインヒビターとなり、それにより新規の、予測し得ないかつ驚くべきそのような化合物の用途が提供される。本明細書中でのN6置換化合物はまた、免疫刺激を抑制することも示された。
請求項（抜粋）：
ヘルペスウイルスに感染したまたは感染のおそれのある被験体を、治療的に受容可能な用量の以下の構造(1)を有する化合物および治療的に受容可能なそれらの塩により処置する工程を包含する方法であって:ここで、 Yは、独立して、OH、-OR3、-OCH(R16)OC(O)R3、モノホスフェート、ジホスフェート、アミノ酸アミデート、ポリペプチドアミデート、-NHR3、または-N(R3)2であり; R3は、独立して、非置換の、C1-C15アルキル、アリール、C2-C15アルケニル、C2-C15アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール、またはアルケニルアリールであり;R3は、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール、またはアルケニルアリール(これらはいずれもC1-6アルコキシ、C1-C6カルボキシルアルキルエステル、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、N-モルホリノ、またはアミノで置換されている)であり;および/または、R3は、独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アルカリール、アルキニルアリール、またはアルケニルアリール(これらはいずれも-CH2-がNH、S、またはOで置換されている)であり; R2'およびR2は、独立して、ハロ、NH2、XまたはHであるが、少なくとも1つのR2はXであり; R1はCH3、C≡CH、CH=CH2、CH2F またはアジドメチルであり; R16は、HまたはR3であり;および Xは、-(CH2)m(O)n(CH2)mN(R10)2であり、ここで、m は 0-2、n は 0-1、そしてR10は独立して H、 C1-C15アルキル、C2-C15アルケニル、C6-C15アリールアルケニル、C6-C15アリールアルキニル、C2-C15アルキニル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C6アルキル、C5-C15アラルキル、C6-C15ヘテロアラルキル、C5-C6アリール、C2-C6ヘテロシクロアルキル、 N6に隣接しないアルキル部分中のメチレンが-O-により置換された、C2-C15アルキル、C3-C15アルケニル、C6-C15アリールアルケニル、C3-C15アルキニル、C7-C15アリールアルキニル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C6アルキル、C5-C15アラルキル、C6-C15ヘテロアルキル、またはC3-C6ヘテロシクロアルキルであり、 必要に応じて両方のR10は、Nと共に連結して、1個または2個のNヘテロ原子、さらに必要に応じて、OまたはSヘテロ原子を含有する飽和または不飽和C2-C5ヘテロ環を形成するか、 あるいは、上記R10基の1つは1〜3個のハロ、CN または N3で置換されるが;少なくとも1個のR10基はHでない;そして ZはNまたはCHであり、ただし、ヘテロ環の核は、1つのZのみによりプリンと異なる;方法。
IPC (5件)：
C07F 9/6561
, A61K 31/00 631
, A61K 31/675
, C07D473/16
, C07D473/34 361
C07F 9/6561 Z
, A61K 31/00 631 P
, A61K 31/675
, C07D473/16
, C07D473/34 361
