特許
J-GLOBAL ID：200903085560117702

二環式キナーゼ阻害剤

発明者：
チェン,ソアン

チェン,ソアン について

, 
ゴールドスタイン,デービッド・マイケル

ゴールドスタイン,デービッド・マイケル について

, 
マーティン,テレサ・アレジャンドラ・トレジョ

マーティン,テレサ・アレジャンドラ・トレジョ について

, 
シューグラン,エリック・ブライアン

シューグラン,エリック・ブライアン について


出願人/特許権者：
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー

エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー について


代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-516966
公開番号（公開出願番号）：特表2001-520227
出願日： 1998年10月13日
公開日（公表日）： 2001年10月30日
要約：
【要約】本発明は、p-38キナーゼ阻害剤である式(I)の化合物、それらを含む医薬組成物、それらの使用、これらの化合物の調製方法およびこの方法において有用な中間体に関するものである。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】式中、R1は、ヘテロアリールであり、- - - - -は、BとCR1、又はQとCR1の何れかの間の結合を表し、ここにおいて:(i)- - - - -がQとCR1の間にある場合には: Bは窒素であり; R2はアリールであり;及び Qは-CR-であり:ここでRは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、-OR5(ここにおいてR5は水素、アルキル、ヘテロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルである)、-COOR7(ここにおいてR7は水素又はアルキルである)又は-CONR′R′′(ここにおいてR′及びR′′は独立して水素、アルキルまたはヘテロアルキルである)であり;並びに(ii)- - - - -がBとCR1の間にある場合には: Bは炭素であり; R2はアリール又はヘテロアリールであり;及び Qは-NR4-、-O-又は-S-であり:ここでR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、アシル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、-OR5(ここにおいてR5は水素、アルキル、ヘテロアルキルまたはヘテロシクリルアルキルである)、-SO2R′′(ここにおいてR′′はアルキル、アミノ、モノ置換アミノ又はジ置換アミノである)、-CONR′R′′(ここにおいてR′及びR′′は独立して水素、アルキルまたはヘテロアルキルである)、-(アルキレン)-Z又は-(アルキレン)-CO-(アルキレン)-Zであり: Zは、シアノ; -COOR7、ここでR7は水素又はアルキルであり; -CONR8R9、ここでR8は水素又はアルキルであり;R9はアルコキシ又は-(アルキレン)-COOR7であり、あるいはR8とR9はそれらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成し、 -C(=NR10)(NR11R12)、ここでR10、R11及びR12は独立して水素又はアルキルを表し;あるいはR10とR11は一緒になって、nが2又は3である-(CH2)n-であり、かつR12は水素又はアルキルであり;又は -COR13、ここでR13はアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり;並びに【化2】は、式(S)、(T)、(U)、(V)又は(W);【化3】により表される基であり、ここにおいて:R6は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、-COOR14、-(アルキレン)-COOR14、(ここにおいてR14は水素又はアルキルである)、-CONR15R16(ここにおいてR15及びR16は、独立して水素又はアルキルを表すか、あるいはR15及びR16は、それらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成する)、-S(O)nR17(ここにおいてnは0〜2までの整数であり、R17はアルキル、アミノ、モノ置換アミノ又はジ置換アミノである)、-OR18(ここにおいてR18は水素、アルキル、ヘテロアルキル又はヘテロシクリルアルキルである)、-NRC(O)R′′〔ここにおいてRは水素、アルキル又はヒドロキシアルキルであり、R′′は水素、アルキル、シクロアルキル、又はXがヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロシクリル又は-S(O)nR′(ここにおいてnは0〜2であり、R′はアルキルである)である-(アルキレン)-Xである〕、-NRSO2R′′〔ここにおいてRは水素又はアルキルであり、R′′はアルキル、又はXがヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又は-S(O)nR′(ここにおいてnは0〜2であり、R′はアルキルである)である-(アルキレン)-Xである〕であり;並びにR3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルチオ、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、-OR19(ここにおいてR19は水素、アルキル、ヘテロアルキル又はヘテロシクリルアルキルである)、-COOR20(ここにおいてR20は水素又はアルキルである)、-CONR21R22(ここにおいてR21及びR22は独立して水素、アルキルまたはヘテロアルキルを表すか、あるいはR21及びR22はそれらが結合する窒素と一緒になってヘテロ環を形成する)、-S(O)nR23(ここにおいてnは0〜2の整数であり、R23はアルキル、ヘテロアルキル、アミノ、モノ置換アミノ又はジ置換アミノである)、-(アルキレン)-Z′′、または-(アルキレン)-CO-(アルキレン)-Z′′であり、ここにおいて Z′′はシアノ; -COOR24、ここにおいてR24は水素又はアルキルであり; -CONR25R26、ここにおいてR25及びR26は、独立して水素又はアルキルを表し、あるいはR25及びR26はそれらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成し; -C(=NR27)(NR28R29)、ここにおいてR27、NR28、R29は独立して水素又はアルキルを表すか、あるいはR27及びNR28は、nが2又は3である-(CH2)n-であり、R29は水素又はアルキルである;又は、 -COR30、ここにおいてR30はアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり;但し、R3及びR6の両者が共にアミノ、モノ置換アミノ又はジ置換アミノではない、により表される化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩類、プロドラッグ、個々の異性体類、及び異性体の混合物の群から選択される化合物。
IPC (31件)：
C07D471/04 104 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/4365 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/06 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 140 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 ,  C07D307:00 ,  C07D221:00
FI (31件)：
C07D471/04 104 Z ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/4365 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/06 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 140 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 ,  C07D307:00 ,  C07D221:00
Fターム (38件)：
4C050AA01 ,  4C050BB04 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C065AA04 ,  4C065AA05 ,  4C065BB04 ,  4C065CC05 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK09 ,  4C065LL03 ,  4C065LL05 ,  4C065PP08 ,  4C065PP16 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC01 ,  4C071CC11 ,  4C071EE05 ,  4C071FF06 ,  4C071GG01 ,  4C071JJ05 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086CB22 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC20
引用特許：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

前のページに戻る

TOP

BOTTOM