特許
J-GLOBAL ID:200903085862113064

ピロロピリミジン類およびその製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-504763
公開番号(公開出願番号):特表平11-508570
出願日: 1996年06月24日
公開日(公表日): 1999年07月27日
要約:
【要約】式I(式中、記号は請求項1記載の意味である)で示される7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体について記載されている。それらの化合物は、チロシンプロテインキナーゼを阻害し、過剰増殖疾患、例えば腫瘍疾患の処置で使用され得る。
請求項(抜粋):
式I[式中、 qは0または1であり、 qが0のときnは1〜3、またはqが1のときnは0〜3であり、 Rは、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノまたはトリフルオロメチルであって、幾つかの基Rが分子中に存在するとき、それらの基は同一または異なるものであり得、 a)R1およびR2は、各々互いに独立して、 α)カルバモイル-メトキシ、カルボキシ-メトキシ、ベンジルオキシカルボニル-メトキシ、低級アルコキシカルボニル-メトキシ、フェニル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、シアノまたはニトロにより置換されたフェニル、 β)水素、 γ)非置換またはハロ-もしくは低級アルキル-置換ピリジル、 δ)N-ベンジル-ピリジニウム-2-イル、ナフチル、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、N-ベンジル-カルバモイル、ホルミル、低級アルカノイル、低級アルケニル、低級アルケニルオキシ、または ε) εα)ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ピペラジノ、ジ-低級アルキルアミノ、 εβ)非置換またはフェニル部分がハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノまたはトリフルオロメチルにより置換されたフェニルアミノ、 εγ)ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、メルカプトまたは εδ)式R3-S(O)m-(式中、R3は低級アルキルであり、mは0、1または2である)で示される基により置換された低級アルキルであり、または b)qが0のとき、基R1およびR2のうちの一方は非置換低級アルキルまたは非置換フェニルであり、基R1およびR2のうちの他方は上記a)で与えられた意味のうちの一つ(ただし、水素を除く)を有し、または c)R1およびR2は一緒になって、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイルまたはシアノにより置換されたC4-C10-1,4-アルカジエニレン、または9個以下の炭素原子を有するアザ-1,4-アルカジエニレンであり、または d)qが1のとき、R1およびR2は各々互いに独立して非置換低級アルキルまたは非置換フェニルまたは上記a)項で与えられた意味のうちの一つを有し、そして R6は、水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイルまたはN,N-ジ-低級アルキル-カルバモイルである]で示されるが、ただし、nが0、qが1、R1およびR6が各々水素、およびR2がメチルである式Iの化合物は除く、7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体またはその塩類。
IPC (4件):
C07D487/04 140 ,  A61K 31/505 ADU ,  A61K 31/505 AED ,  C07D207/34
FI (4件):
C07D487/04 140 ,  A61K 31/505 ADU ,  A61K 31/505 AED ,  C07D207/34
引用特許:
審査官引用 (4件)
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引用文献:
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