特許
J-GLOBAL ID:200903085863839883

4,6-ジクロロ-5-フルオロピリミジンを製造する方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 小田島 平吉
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-241073
公開番号(公開出願番号):特開2001-072667
出願日: 2000年08月09日
公開日(公表日): 2001年03月21日
要約:
【要約】【課題】 塩基を加えないで工業的規模での製造を可能としそしてリン含有廃水を回避するか又は少量しか生成しない4,6-ジクロロ-5-フルオロピリミジンの製造方法を提供する。【解決手段】 (a)式(II)の化合物を、アルカリ金属アルコキシド類の存在下に、ホルムアミドと反応させ、そしてb)得られる4,6-ジヒドロキシ-5-フルオロピリミジン(III)又はそのアルカリ金属塩をオキシ塩化リンと反応させ、次いで得られる反応混合物1を、各場合に反応混合物中に存在するクロロホスホン酸の多くても99.9重量%が転化されるように三塩化リンの存在下に塩素と反応させ、そして得られる反応混合物2を蒸留により処理し、それにより形成される4,6-ジクロロ-5-フルオロピリミジンを分離しそしてオキシ塩化リンを回収する。
請求項(抜粋):
a)式(II)【化1】式中、Rはメチル又はエチルを表す、の化合物を、アルカリ金属アルコキシド類の存在下に、場合により希釈剤中で高められた温度で、場合により圧力下に、ホルムアミドと反応させ、そして反応混合物を場合により反応後に酸で酸性化し、そして場合により式(III)の化合物の中間単離をしないで、b)得られる4,6-ジヒドロキシ-5-フルオロピリミジン(III)【化2】又はそのアルカリ金属塩をオキシ塩化リンと反応させ、次いで得られる反応混合物1を、各場合に反応混合物中に存在するクロロホスホン酸の多くても99.9重量%が転化されるように三塩化リンの存在下に塩素と反応させ、そして得られる反応混合物2を蒸留により処理し、それにより形成される4,6-ジクロロ-5-フルオロピリミジンを分離しそしてオキシ塩化リンを回収することを特徴とする、4,6-ジクロロ-5-フルオロピリミジン(I)【化3】を製造する方法。
IPC (2件):
C07D239/30 ,  C07D239/54
FI (2件):
C07D239/30 ,  C07D239/54
引用特許:
審査官引用 (4件)
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