特許

J-GLOBAL ID：200903087991951877

縮合した1,2,4-チアジアジン及び縮合した1,4-チアジン誘導体、これらの製造および使用

発明者： ニールセン、 フレミング・エルメルンド ,  ハンセン、 ホルガー・クラウス ,  ハンセン、 ジョン・ボンド ,  タグモセ、 ティナ・モラー
出願人/特許権者： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-523981
公開番号（公開出願番号）：特表平10-508881
出願日： 1997年01月16日
公開日（公表日）： 1998年09月02日
要約：

【要約】下式で表される1,2,4-チアジアジン及び1,4-チアジン誘導体、これらの組成物、及び該化合物を製造する方法が開示される。但し、A、B、D、R1、R2、R3及びR4は明細書中で定義したとおりである。該化合物は、中枢神経系、心血管系、肺系、消化器系、及び内分泌系の疾患の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容しうる酸又は塩基との塩、又はラセミ混合物を含めた何れかの光学異性体又は光学異性体の混合物、又は何れかの互変異性体。 但し、 Bは、>NR5又は>CR5R6を表す。但し、R5及びR6は、各々独立に、水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;又はハロゲンで任意に一置換若しくは多置換されたC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルである;又はR5及びR6は一緒になって式Iの原子2及び3の間の二重結合の内の1つの結合を表す。 Dは、-S(=O)2-又は-S(=O)-を表すか;又は D-Bは-S(=O)(R7)=N-を表す。 但し、R7はC1-6-アルキル;又はハロゲン、ヒドロキシ、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ニトロ、アミノ、C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ、シアノ、アシル、又はC1-6-アルコキシカルボニルで任意に一置換若しくは多置換されたアリール又はヘテロアリールである。 R1は、水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;又はハロゲンで任意に一置換若しくは多置換されたC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6アルキニルであり、R4は水素であるか、又はR4はR5と一緒になって式Iの原子2及び3の間の二重結合の1つの結合を表す;又はR1はR4と一緒になって式Iの原子3及び4の間の二重結合の1つの結合を表す。 R2は、水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;又はハロゲンで任意に一置換若しくは多置換されたC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6アルキニルである。 R3は、R8;-OR8;-C(=X)R8;-NR8R9;ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6-アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ニトロ、アミノ、C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ、シアノ、オキソ、アシル又はC1-6アルコキシカルボニルで任意に一置換又は多置換されたビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキル;又はC1-6-アルキルで置換されたアリールである。 R8は、水素;C3-6-シクロアルキル又は(C3-6-シクロアルキル)C1-6-アルキル(C3-6-シクロアルキルはC1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシで任意に一置換又は多置換されている。);1以上の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を含有する飽和の3〜6員環系;又はハロゲン、ヒドロキシ、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルキルチオ、C3-6-シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ニトロ、アミノ、C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ、シアノ、オキソ、ホルミル、アシル、カルボキシ、C1-6-アルキルカルボニル、又はカルバモイルで任意に一置換又は多置換された直鎖若しくは分岐鎖のC1-18アルキルである。 XはO又はSである。 R9は、水素;C1-6-アルキル;C2-6-アルケニル;C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6-アルコキシで任意に一置換又は多置換されたC3-6-シクロアルキルである。 R8及びR9は窒素原子と一緒になって、3〜12員の単環又は二環系を形成する、但し、1以上の炭素原子が窒素、酸素又は硫黄に置き換えでき、これらの環系の各々は、ハロゲン、C1-6-アルキル、ヒドロキシ、C1-6-アルコキシ、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ、オキソで任意に一置換又は多置換される。又は、 R3は、以下の基である。 但し、n、m、pは独立に、0、1、2、3であり、R10は、水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6-アルコキシで任意に一置換又は多置換されたC3-6-シクロアルキル;ハロゲンで任意に一置換又は多置換されたC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又はC2-6-アルキニルである。又は、 R2及びR3は、窒素原子と一緒になって、3〜12員の単環又は二環系を形成する。但し、1以上の炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置き換えでき、これらの環系は、ハロゲン、C1-6-アルキル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6-アルコキシ-C1-6アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ又はオキソで任意に一置換又は多置換されている。 式Iの炭素原子5および6と一緒になったAは、1以上の窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を含有する5又は6員のヘテロ環系を表し、該ヘテロ環系は、ハロゲン;C1-12アルキル;C3-6-シクロアルキル;ヒドロキシ;C1-6アルコキシ;C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル;ニトロ;アミノ;シアノ;シアノメチル;パーハロメチル;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノ;スルファモイル;C1-6-アルキルチオ;C1-6-アルキルスルホニル;C1-6-アルキルスルフィニル;C1-6-アルキルカルボニルアミノ;アリールチオ;アリールスルフィニル、アリールスルホニル(アリール基はC1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6-アルコキシで任意に一置換又は多置換される。);C1-6-アルコキシカルボニル-C1-6-アルキル;カルバモイル;カルバミル-メチル;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノカルボニル;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノチオカルボニル;ウレイド;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノカルボニルアミノ、チオウレイド;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノチオカルボニル-アミノ;C1-6-モノアルキル-若しくはジアルキルアミノスルホニル;カルボキシ;カルボキシ-C1-6-アルキル;アシル;アリール、アリールアルキル、アリールオキシ(アリール基は、C1-6-アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6-アルコキシで任意に一置換又は多置換される。)(1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-若しくは(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-C1-6-アルキル(オキサジアゾリル基はC1-6-アルキル又はC3-6-シクロアルキルで任意に置換される。);又はフェニル若しくはC1-6-アルキルで任意に置換された、5〜6員の窒素を含有する環で任意に一置換又は多置換される。 但し、式Iの炭素原子5及び6と一緒になったAは、ピリジン環を形成せず、以下の化合物、3-アミノ-2,5-ジヒドロキシイミダゾ[4,5-e]-1,2,4-チアジアジン 1,1-ジオキシド及び3-ベンゾイルアミノ-2,5-ジヒドロイミダゾ[4,5-e]-1,2,4-チアジアジン 1,1-ジオキシドを含むことはない、という条件がつく。

IPC (13件)：

C07D513/04 371 ,  A61K 31/54 AAF ,  A61K 31/54 AAH ,  A61K 31/54 AAM ,  A61K 31/54 ABR ,  A61K 31/54 ABS ,  A61K 31/54 ACD ,  A61K 31/54 ACR ,  A61K 31/54 ACV ,  A61K 31/54 ADA ,  A61K 31/54 ADD ,  A61K 31/54 ADP ,  C07D513/04 375

FI (13件)：

C07D513/04 371 ,  A61K 31/54 AAF ,  A61K 31/54 AAH ,  A61K 31/54 AAM ,  A61K 31/54 ABR ,  A61K 31/54 ABS ,  A61K 31/54 ACD ,  A61K 31/54 ACR ,  A61K 31/54 ACV ,  A61K 31/54 ADA ,  A61K 31/54 ADD ,  A61K 31/54 ADP ,  C07D513/04 375

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特許第1420780号
  
• 新規なピリドチアジアジン、それらの製造法、およびそれらを含む医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-094012   出願人：アディールエコンパニー
• 特許第1368948号