レフルノミドの合成方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：石田敬 , 鶴田準一 , 福本積 , 西山雅也 , 樋口外治
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-559460
公開番号（公開出願番号）：特表2004-500380
出願日： 2001年02月08日
公開日（公表日）： 2004年01月08日
要約：

5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸と4-トリフルオロメチルアニリンからレフルノミドを合成するための方法を提供する。更に、提供される本発明の方法によって製造されるレフルノミドは、既知の方法によって製造されるレフルノミドにしばしば見られる、N-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-シアノ-3-ヒドロキシクロトンアミド、5-メチル-N-(4-メチルフェニル)-イソキサゾール-4-カルボキサミド及びN-(4-トリフルオロメチルフェニル)-3-メチル-イソキサゾール-4-カルボキサミドを含む分離困難な不純物を実質的に含まない。本発明は更に、高純度のレフルノミドを含む医薬組成物及び剤形並びに当該レフルノミドを用いて疾患を処置する方法を提供する。

請求項（抜粋）：

レフルノミドの製造方法であって、 a)5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸を、塩素化剤と接触させることによって塩素化し、それによって粗製5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物を形成し、 b)任意に過剰な塩素化剤又は塩素化の揮発性副産物を減圧下で蒸発させ、蒸発によって5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物を含む蒸発していない材料の残査が残り、 c)その様に形成した粗製5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物又は残査を、アルカリ金属及びアルカリ土類金属の炭酸水素塩の存在下で、水、酢酸エチル、トルエン及びジメチルアセトアミドから成る群から選択される少なくとも1つの溶媒成分を含んで成るアシル化溶媒系において、4-トリフルオロメチルアニリンと接触させ、そして d)レフルノミドを単離する、段階を含んで成る方法。

IPC (10件)：

C07D261/18 , A61K31/42 , A61P3/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06

FI (11件)：

C07D261/18 , A61K31/42 , A61P3/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P29/00 101 , A61P35/00 , A61P37/06

Fターム (25件)：

4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C056FB17 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC67 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA75 , 4C086ZA89 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (4件)

特表平5-506425
親油性化合物用製剤
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-532614 出願人：スージェン・インコーポレーテッド
特開昭55-083767

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引用文献：

審査官引用 (3件)

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