特許
J-GLOBAL ID:200903090088305110

エンドセリン変換酵素のヘテロアリール置換チオール型阻害剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-545881
公開番号(公開出願番号):特表2002-513029
出願日: 1999年04月21日
公開日(公表日): 2002年05月08日
要約:
【要約】 式I【化1】または式Ia【化2】{式中、変数は本明細書の定義と同義}の新規なチオール誘導体。
請求項(抜粋):
式【化1】もしくは式Ia【化2】{式中、 Hetは単環複素環式アリールを表し; Arは炭素環式または複素環式アリールを表し; R1は水素またはアシルを表し; R2は水素、低級アルキル、炭素環式もしくは複素環式アリール、炭素環式もしくは複素環式アリール-低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-低級アルキル、ビアリール、ビアリール-低級アルキル、(ヒドロキシ、低級アルコキシもしくはアシルオキシ)-低級アルキル、または低級アルキル-(チオ、スルフィニルもしくはスルホニル)-低級アルキルを表し; R3は水素または低級アルキルを表すか、またはR2およびR3はそれらが結合している炭素原子とともにシクロアルキリデンもしくはベンゾ縮合シクロアルキリデンを表し; R4は水素、低級アルキル、置換アルキル、アリール-低級アルキルまたはビアリール-低級アルキルを表し; R5は低級アルキル、置換アルキル、アリール-低級アルキルまたはビアリール-低級アルキルを表し; Aはそれが結合している炭素原子とともに環構造をなし、3ないし10員のシクロアルキリデンまたは5ないし10員のシクロアルケニリデン基(これらは低級アルキルもしくはアリール-低級アルキルで置換されていてもよく、または飽和もしくは不飽和炭素環式5ないし7員環と縮合していてもよい)を表すか;あるいはAはそれが結合している炭素とともに、所望により低級アルキルもしくはアリール-低級アルキルで置換されていてもよい5ないし6員のオキサシクロアルキリデン、チアシクロアルキリデンまたはアザシクロアルキリデンを表すか;あるいはAはそれが結合している炭素原子とともに2,2-ノルボニリデンを表し; mは存在しないか、または1ないし3であり; Yは5-テトラゾリル、カルボキシルまたは医薬上許容されるエステルの形で誘導体化されたカルボキシルを表す}で示される化合物、R1が水素である該化合物から誘導されるジスルフィド誘導体、またはその医薬上許容される塩。
IPC (6件):
C07K 5/06 ,  A61K 38/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/078
FI (6件):
C07K 5/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/078 ,  A61K 37/02
Fターム (34件):
4C084AA01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA07 ,  4C084BA14 ,  4C084DC32 ,  4C084MA17 ,  4C084MA22 ,  4C084MA31 ,  4C084MA52 ,  4C084MA60 ,  4C084MA63 ,  4C084ZA332 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA422 ,  4C084ZA432 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZA702 ,  4C084ZA712 ,  4C084ZA812 ,  4C084ZB082 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC352 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045BA51 ,  4H045DA55 ,  4H045EA23 ,  4H045FA44 ,  4H045GA01
引用特許:
審査官引用 (1件)
  • 環式アミノ酸誘導体
    公報種別:公開公報   出願番号:特願平6-280785   出願人:チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト

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