甲状腺受容体リガンドとしてのテトラゾール化合物

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小林浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-015763
公開番号（公開出願番号）：特開2001-226359
出願日： 2001年01月24日
公開日（公表日）： 2001年08月21日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】テトラゾール化合物並びにその組成物を用いた肥満、糖尿病、アンテローム動脈硬化症、高血圧、冠動脈性心疾患、高コレステロール血症、高脂質血症、甲状腺疾患、甲状腺癌、甲状腺機能低下症、うつ病、緑内障、心不整脈、うっ血性心不全及び骨粗鬆症の治療法の提供。【解決手段】一般式Iのテトラゾール化合物、その立体異性体、薬学的に許容できる塩及びプロドラッグ、並びにプロドラッグの薬学的に許容できる塩。〔Wは、O、S、SO、SO2、CH2、CF2、CHF、C(=O)、CH(OH)、NRa等であり;Xは、O、CH2、CH2CH2、S、SO、SO2、CH2NRa、NRa又は単結合、であり;各Raは、独立に水素、C1-C6アルキル又は、C3-C6シクロアルキルもしくはメトキシから選ばれる1個の置換基で置換されたC1-C6アルキルである〕

請求項（抜粋）：

一般式Iの化合物【化1】又はその立体異性体、薬学的に許容することのできる塩もしくはプロドラッグ、またはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩[ここで、Wは、O、S、SO、SO2、CH2、CF2、CHF、C(=O)、CH(OH)、NRaまたは【化2】であり;Xは、O、CH2、CH2CH2、S、SO、SO2、CH2NRa、NRaまたは単結合であり;各Raは、独立に、水素、C1-C6アルキルまたは、C3-C6シクロアルキルもしくはメトキシから選ばれる1個の置換基で置換されたC1-C6アルキルであり;R1、R2、R3およびR6は、独立に、水素、ハロゲン、C1-C8アルキル、-CF3、-OCF3、-OC1-C8アルキルまたは-CNであり;R4は、水素、C1-C12アルキル、[群Vから独立に選ばれる1個から3個の置換基で置換されているC1-C12アルキル]、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、ハロゲン、-CN、-ORb、-SRc、-S(=O)Rc、-S(=O)2Rc、アリール、ヘテロアリール、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-S(=O)2NRcRd、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORc、-NRaC(=O)Rd、-NRaC(=O)NRcRd、-NRaS(=O)2Rd、-NRaRd、-C(=O)Rcであるか、またはR3およびR4は、それらが結合している炭素原子と共に、一般式-(CH2)i-の未置換もしくは置換した炭素環式環、または-Q-(CH2)j-および-(CH2)k-Q-(CH2)l-から成る群から選ばれる未置換もしくは置換した複素環式環{ここで、Qは、O、S、またはNRaであり;iは、3、4、5、6または7であり;jは、2、3、4、5または6であり;kおよびlは、それぞれ独立に1、2、3、4または5であり、そして4個までのいずれの置換基も、C1-C4アルキル、-ORb、オキソ、-CN、フェニルまたはNRaRgから選ばれる}を形成しても良く;Rbは、水素、C1-C12アルキル、[群Vから独立に選ばれる1個から3個の置換基で置換されたC1-C12アルキル]、アリール、ヘテロアリール、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-C(=O)NRcRd、または-C(O)Rfであり;RcおよびRdは、それぞれ独立に、水素、C1-C12アルキル、[群VIから独立に選ばれる1個から3個の置換基で置換されたC1-C12アルキル]、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルであるか、またはRcおよびRdは、それらが結合している原子と共に、O、NRe、もしくはSから選ばれる第二のヘテロ基を有しても良い3-10員の未置換もしくは置換した(ここで、4個までのいずれの置換基も、C1-C4アルキル、-ORb、オキソ、-CN、フェニル、または-NRaRgから選ばれる)複素環式環を形成しても良く;R5は、-OH、-OC1-C6アルキル、-OC(=O)Rf、-F、-C(=O)ORcであるか、またはR4およびR5は、それらが結合している原子と共に、-CRc=CRa-NH-、-N=CRa-NH-、-CRc=CRa-O-、-CRc=CRa-S-、-CRc=N-NH-または-CRa=CRa-CRa=N-から成る群から選ばれる複素環式環を形成しても良く;群Vは、ハロゲン、-CF3、-OCF3、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルコキシ、-CN、アリール、ヘテロアリール、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-SRf、-S(=O)Rf、-S(=O)2Rf、[-S(=O)2NRaRf{ここで、RaおよびRfは、それらが結合している原子と共に、O、NRe、またはSから選ばれる第二のヘテロ基を有しても良い3-8員の複素環式環を形成しても良い}]、-NRaRg、または[-C(=O)NRaRf{ここで、RaおよびRfは、それらが結合している原子と共に、O、NRe、またはSから選ばれる第二のヘテロ基を有しても良い3-8員の複素環式環を形成しても良い}]であり;群VIは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、-CNまたは-OCF3であり;Reは、水素、-CN、C1-C10アルキル、[群Vから独立に選ばれる1個から3個の置換基で置換されたC1-C10アルキル]、C2-C10アルケニル、C2-C10アルコキシ、C3-C10シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-C(=O)Rf、-C(=O)ORf、-C(=O)NRaRf、-S(=O)2NRaRf、または-S(=O)2Rfであり;Rfは、水素、C1-C10アルキル、[群VIから選ばれる1個から3個の置換基で置換されたC1-C10アルキル]、C2-C10アルケニル、C2-C10アルコキシ、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;そしてRgは、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C2-C6アルケニル、アリール、-C(=O)Rf、-C(=O)ORf、-C(=O)NRaRf、または-S(=O)2Rfであるが、但し、R1およびR2の両方が水素というわけではなく、更には、XがCH2であり、WがNRaであり、R3が水素であり、そしてR5が-OHであるという条件では、R6およびR4の両方が-C(CH3)3というわけではなく、更には、XがCH2またはCH2CH2であり、WがOであり、そしてR3およびR6が水素であるという条件では、R4は、ハロゲン、-CF3、C1-C6アルキルまたはC3-C7シクロアルキルではなく、更には、R3およびR4が水素であり、そしてWがOであるという条件では、R6は、ハロゲン、-CF3、C1-C6アルキルまたはC3-C7シクロアルキルではない]。

IPC (19件)：

C07D257/04 , A61K 31/41 , A61K 31/454 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/14 , A61P 9/04 , A61P 9/06 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 19/10 , A61P 25/24 , A61P 27/06 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D257/06 , C07D401/12

FI (19件)：

C07D257/04 E , A61K 31/41 , A61K 31/454 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/14 , A61P 9/04 , A61P 9/06 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 19/10 , A61P 25/24 , A61P 27/06 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D257/06 Z , C07D401/12

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭61-167643
特開昭61-167643
新規な甲状腺レセプターリガンドおよび方法II
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-590990 出願人：カロバイオアクチェブラーグ, ブリストルーマイヤーズスクイブカンパニー

全件表示

前のページに戻る