新規化合物、固定化物及び蛋白質のスクリーニング方法

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：野河信太郎
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-297782
公開番号（公開出願番号）：特開2003-026698
出願日： 2001年09月27日
公開日（公表日）： 2003年01月29日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】糖尿病治療薬剤等に有用な化合物とその塩ならびに固定物、蛋白質のスクリーニングに関する。【解決手段】式(I):[式中、R1はアリール基か複素環式基であり、Xは結合手、低級アルキレン基か低級アルケニレン基であり、R2は低級アルキル基か、あるいは隣接窒素原子とともに複素環を形成していてもよく、R3は水素原子かハロゲン原子であり、R4は水素原子か低級アルキル基か、あるいはR3とR4とは互いに結合して複素環を形成していてもよく、R5は水素原子、低級アルキル基か低級アルケニル基であり、R6は水素原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、ヒドロキシ(低級)アルキル基かアミノ(低級)アルキルアミノ基であり、nは0〜2の整数等と定義される]の化合物及びその塩。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】[式中、R1は、アリール基又は複素環式基であり、これらのアリール基及び複素環式基は、複素環式基、アリール基、ヒドロキシ基及び低級アルキル基からなる群から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく、これらの置換基のうち複素環式基及びアリール基はさらに低級アルケニル基又はハロゲン原子で置換されていてもよく、また、ヒドロキシ基はさらに置換されていてもよい、Xは結合手、低級アルキレン基又は低級アルケニレン基であり、R2は、低級アルキル基を表すか、あるいは隣接する窒素原子とともに複素環を形成していてもよく、低級アルキル基はアミノ基、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、カルボキシ基、カルバモイル基、複素環式基、アリール基及び低級アルキルチオ基からなる群から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく、これらの置換基のうちアミノ基及びヒドロキシ基はさらに置換されていてもよい、R3は水素原子又はハロゲン原子であり、R4は水素原子又はヒドロキシ基で置換されていてもよい低級アルキル基を表すか、あるいは、R3とR4とは互いに結合して複素環を形成していてもよく、この複素環はヒドロキシ基及び/又は低級アルキル基で置換されていてもよい、R5は水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり、R6は水素原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、ヒドロキシ(低級)アルキル基又はアミノ(低級)アルキルアミノ基であり、これらのうちヒドロキシ基、ヒドロキシ(低級)アルキル基及びアミノ(低級)アルキルアミノ基はさらに置換されていてもよい、nは0〜2の整数を示す。ただし、R1が、低級アルケニル基で置換されたキノリン-4-イル基及びヒドロキシ基により置換されたフェニル基であり、Xが結合手であり、R2が、アミジノ基で置換されたアミノ基、ヒドロキシ基及びハロゲン原子により置換された低級アルキル基であり、R3とR4とは、互いに結合してヒドロキシ基及び低級アルキル基で置換されたピロリジン環を形成し、R5が低級アルケニル基であり、R6はヒドロキシ基であるとき、nは0でない。]の化合物及びその塩。

IPC (6件)：

C07K 5/09 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , A61K 38/00 , A61P 3/04 , A61P 3/10

FI (6件)：

C07K 5/09 , G01N 33/15 Z , G01N 33/50 Z , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61K 37/02

Fターム (18件)：

2G045AA40 , 4C084AA07 , 4C084AA17 , 4C084BA10 , 4C084BA14 , 4C084BA15 , 4C084BA23 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084DB34 , 4C084ZA70 , 4C084ZC35 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA12 , 4H045EA50 , 4H045FA30 , 4H045GA45

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