特許
J-GLOBAL ID：200903093007806039
治療用アミドの立体選択的調製のための酵素的方法
クロスビー,ジョン
, クロスビー,ジョン について
ホルト,ロバート アントニー
, ホルト,ロバート アントニー について
ピットマン,ジョン デイビッド
ピットマン,ジョン デイビッド について
出願人/特許権者：
ゼネカ リミテッド
ゼネカ リミテッド について
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-535967
公開番号（公開出願番号）：特表2000-509254
出願日： 1997年04月07日
公開日（公表日）： 2000年07月25日
要約：
【要約】本発明は、式(I)の光学活性化合物を調製する酵素的方法を提供し、ここで、X、Eおよび*は、本明細書中で定義した意味を有する。本発明はまた、式(I)の化合物を調製するのに有用なキラル中間体、およびこのようなキラル中間体を調製する酵素的方法も提供する。
請求項（抜粋）：
式Iの光学活性化合物を調製する方法であって、該方法は、式IIのラセミ化合物を加水分解酵素で処理する工程を包含する:ここで、Eは、窒素およびCZから選択され、ここで、Cは、環炭素であり、そしてZは、以下で定義する置換基であり、ここで: EがCZのとき、XおよびZは、以下からなる群から選択される: (A)Xは、ArYであり、ここで、Yは、カルボニル、スルフィニルおよびスルホニルから選択した連結基であり、そしてArは、以下からなる群から選択される: ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1 -C4 アルキルおよびC1 -C4 アルコキシから選択した0個〜2個の置換基で置換したフェニル; 唯一のヘテロ原子として、1個〜2個の窒素原子を含有する六員環ヘテロアリール環; 窒素、酸素およびイオウから選択した1個〜2個のヘテロ原子を含有する五員環ヘテロアリール環;そして Zは、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、C1 -C4 アルキルおよびC1 -C4 アルコキシから選択される;および (B)Xは、シアノであり、そしてZは、フェニルチオ、フェニルスルフィニルおよびフェニルスルホニルからなる群から選択され、該フェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1 -C4 アルキルおよびC1 -C4 アルコキシから選択した0個〜2個の置換基で置換されている;そして Eが窒素のとき、Xは、独立して、(A)において上で示したXの値のいずれかから選択される;そして *は、光学活性キラル中心である:ここで、XおよびEは、先に定義した意味を有する;そしてR1 は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1 -C4 アルコキシ、シアノ、C1 -C4 アルキルアミノおよびC1 -C4 ジアルキルアミノから独立して選択した1個またはそれ以上の置換基により必要に応じて置換したアルキルである。
IPC (7件)：
FI (8件)：
C12P 41/00 J
, C07C 69/675
, C07C235/04
, C07C255/12
, C07C255/14
, C12P 7/42
, C12P 17/12
, C12P 41/00 D
引用特許：
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