特許
J-GLOBAL ID：200903095478110940
親油性化合物用の自己乳化性処方
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-510972
公開番号（公開出願番号）：特表2002-510329
出願日： 1998年07月27日
公開日（公表日）： 2002年04月02日
要約：
【要約】本発明は、医薬上活性な剤としてのピラノン化合物、約9:1ないし約6:4(ジグリセリド:モノグリセリド)の比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物(ここに、該ジグリセリドおよびモノグリセリドは16ないし22の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ-またはジ-不飽和脂肪酸エステルである)、1またはそれを超える医薬上許容される溶媒、ならびに1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含む特定の油相の使用に基く新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性ピラノン化合物に高い濃度および高い経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。
請求項（抜粋）：
(a)医薬上活性な剤としての式II:[式中、R1はH-であり;R2はC3-C5アルキル、フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-(CH2)2-、シクロプロピル-(CH2)2-、F-フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-フェニル-、またはF3C-(CH2)2-であり;あるいはR1とR2とは一緒になって二重結合となり;R3はR4-(CH2)n-CH(R5)-、H3C-[O(CH2)2]2-CH2-、C3-C5アルキル、フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-(CH2)2-、(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-、(HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-、ピペラジン-1-イル-C(O)-NH-(CH2)3、HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-、シクロプロピル-(CH2)2-、F-フェニル-(CH2)2-、het-SO2NH-フェニル、またはF3C-(CH2)2-であり;nは0、1または2であり;R4はフェニル、het、シクロプロピル、H3C-[O(CH2)2]2-、het-SO2NH-、Br-、N3-、またはHO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-であり;R5は-CH2-CH3、または-CH2-シクロプロピルであり;R6はシクロプロピル、CH3-CH2-、またはt-ブチルであり;R7は-NR8SO2-het、所望によりR9で置換されていてもよい-NR8SO2-フェニル、所望によりR9で置換されていてもよい-CH2-SO2-フェニル、または-CH2-SO2-hetであり;R8は-H、または-CH3であり;R9は-CN、-F、-OH、または-NO2であり;ここにhetは窒素、酸素および硫黄よりなる群から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む5-、6-または7-員の飽和または不飽和環であって;これには、所望により-CH3、-CN、-OH、-C(O)OC2H5、-CF3、-NH2、もしくは-C(O)-NH2で置換されていてもよいベンゼン環またはもう1つの複素環に前記複素環式環のいずれかが縮合したいずれの二環式基も含まれる]で示されるピラノン化合物、またはその医薬上許容される塩、 (b)約9:1ないし約6:4(ジグリセリド:モノグリセリド)の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドは16ないし22の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ-またはジ-不飽和脂肪酸エステルであり、 (c)1またはそれを超える医薬上許容される溶媒、および (d)1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含む医薬組成物。
IPC (7件)：
A61K 31/4433
, A61K 9/107
, A61K 9/48
, A61K 47/14
, A61P 31/18
, A61P 37/04
, C07D405/12
A61K 31/4433
, A61K 9/107
, A61K 9/48
, A61K 47/14
, A61P 31/18
, A61P 37/04
, C07D405/12
審査官引用 (1件)
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Solubilization of ascorbyl palmitate in vegetable oils
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