特許
J-GLOBAL ID：200903096808773239
種々の複素環式環系を有する5-リポキシゲナーゼ阻害剤の製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
小林 浩
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-260776
公開番号（公開出願番号）：特開2001-106687
出願日： 2000年08月30日
公開日（公表日）： 2001年04月17日
要約：
【要約】【課題】 種々の複素環式環系を有する5-リポキシゲナーゼ阻害剤の製造方法を提供する。【解決手段】 式(1.3.0):【化1】で表される化合物の製造方法であって、式:【化2】で表される化合物と式:【化3】で表される化合物とからなる反応混合物を、非プロトン性溶媒中で;固体形態の強塩基の存在下で;そして場合により、炭酸セシウム又は相転移触媒の存在下で確立し;次いで、その反応混合物を窒素雰囲気下で加熱することを含む。
請求項（抜粋）：
(a)(1)式(2.0.0):【化1】で表されるテトラヒドロ-4-[3-(4-フルオロフェニル)チオ]フェニル-2H-ピラン-4-カルボキサミド;及び(2)式(1.3.6):【化2】式(1.3.7):【化3】式(1.3.8):【化4】又は式(1.3.9):【化5】[それぞれの式中、R7及びR8は、水素原子、直鎖状又は分枝鎖状の(C1-C4)アルキル基、及び(C6-C10)アリール基からなる群から独立して選択した基であり;ここで、前記アルキル基及びアリール基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、(C1-C4)アルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、(C1-C4)アルキルチオ基、(C1-C4)ハロ-置換アルキル基、(C1-C4)ハロ-置換アルコキシ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、及びジ(C1-C4)アルキルアミノ基からなる群から選択した置換基0〜2個で置換されている]で表され、窒素原子2個を含有する電子欠損単環式又はベンゾ縮合二環式N-複素環式化合物を含む反応混合物を;(3)非プロトン性溶媒中で;(4)水酸化ナトリウム(NaOH)及び水酸化カリウム(KOH)からなる群から選択した固体形態の強塩基の存在下で;そして場合により(5)触媒量の炭酸セシウム(Cs2CO3)又は相転移触媒の存在下で確立し;次いで、(b)前記反応混合物を、窒素雰囲気下で加熱することによって、式(1.3.0):【化6】[式中、式(1.3.1):【化7】で表される部分は、式(1.3.2):【化8】式(1.3.3):【化9】式(1.3.4):【化10】又は式(1.3.5):【化11】で表され、窒素原子2個を含有する電子欠損単環式又はベンゾ縮合二環式N-複素環式環基であり、「★」は、式(1.3.2)、(1.3.3)、(1.3.4)、又は(1.3.5)で表される部分の結合位置を示す記号であり;R7及びR8は、前記と同じ意味である]で表される化合物を製造することを含む前記式(1.3.0)で表される化合物の製造方法。
IPC (13件)：
C07D405/12
, A61K 31/4155
, A61K 31/416
, A61K 31/4178
, A61K 31/4184
, A61P 1/00
, A61P 11/00
, A61P 19/06
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/00
, A61P 43/00 111
, C07B 61/00 300
C07D405/12
, A61K 31/4155
, A61K 31/416
, A61K 31/4178
, A61K 31/4184
, A61P 1/00
, A61P 11/00
, A61P 19/06
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/00
, A61P 43/00 111
, C07B 61/00 300
