特許
J-GLOBAL ID:200903097662170835

新規なアコニチン型化合物及び鎮痛・抗炎症剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川上 宣男
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-315439
公開番号(公開出願番号):特開平7-267929
出願日: 1994年11月15日
公開日(公表日): 1995年10月17日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】一般式〔I〕を有するアコニチン型化合物ならびにその塩、及びこれを有効成分として含有する鎮痛・抗炎症剤。〔式中、R1はH,OH;R2はOH,O-COCH3;R3はH,(C1〜C4)アルキル、COCH3,COCH2CH3;R4はH,OH,O-COCH3;である。又R2は15位炭素と共にカルボニル基を形成してもよい〕【効果】安全性が高く、強力な鎮痛作用を発現し、かつ、抗炎症作用を有する化合物であり、単独で疼痛性及び炎症性の疾患に用いることができる他、モルヒネとの併用により、モルヒネの鎮痛作用を増強し、モルヒネの投与量を減らすことで、モルヒネの副作用を軽減することができ、有用性の高いものである。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】〔式中、R1は、(i) 水素原子又は水酸基であり、R2は、(i) 水酸基又は、(ii)アセチルオキシ又は、(iii)15位炭素原子と共にカルボニルを形成する基であり、R3は、(i) 水素原子又は、(ii)炭素数1〜4のアルキル又はアセチル又はプロピオニルであり、R4は、(i) 水素原子又は、(ii)水酸基又は、(iii)アセチルオキシである。但し、R2が水酸基又は15位炭素原子と共にカルボニルを形成する基である場合は、R4はアセチルオキシである。〕で表わされるアコニチン型化学構造を有する化合物及びその塩。【諸求項2】一般式(I)【化2】〔式中、R1は、(i) 水素原子又は水酸基であり、R2は、(i) 水酸基又は、(ii)アセチルオキシ又は、(iii)15位炭素原子と共にカルボニルを形成する基であり、R3は、(i) 水素原子又は、(ii)炭素数1〜4のアルキル又はアセチル又はプロピオニルであり、R4は、(i) 水素原子又は、(ii)水酸基又は、(iii)アセチルオキシである。但し、R2が水酸基又は15位炭素原子と共にカルボニルを形成する基である場合は、R4はアセチルオキシである。〕で表わされるアコニチン型化学構造を有する化合物又はその塩を有効成分として含有することを特徴とする鎮痛・抗炎症剤。
IPC (3件):
C07D221/22 ,  A61K 31/435 AAH ,  A61K 31/435 ABE
引用特許:
審査官引用 (8件)
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