2-ウレイド-ベンズアミド誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、一般式(1)を有する2-ウレイド-ベンズアミド誘導体化合物又はその医薬として許容し得る酸付加塩〔式中R1は、H、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基又はジアルキルアミノ基で、R2は、H、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキルメトキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基又は基(II)(式中、j、R3及びR4は、明細書に記載の通りのもの)で、Xは、アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルメチル基、アルコキシアルキル基又は基(III)(式中、k、R5及びR6は、明細書に記載の通りのもの)で、Yは、H又はアルキル基で、Zは、基(IV)、基(V)又は基(VI)(式中、mは0〜4の整数で、基(VII)、A1、A2、R7及びR8は、明細書に記載の通りのもの)であるか、あるいは-NYZは、一緒になり、環を形成していることができる〕に関する。本化合物はACAT阻害剤として有用である。

一般式(1)〔(式中R1は、H、ハロゲン原子、(C1-C4)アルキル基、(C1-C4)アルコキシ基又は(C1-C4)ジアルキルアミノ基で、R2は、H、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、(C1-C4)アルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、(C3-C6)シクロアルキルメトキシ基、(C1-C4)アルキルチオ基、(C1-C4)アルキルスルフィニル基、(C1-C4)アルキルスルホニル基又は(式中、jは、0〜2の整数で、R3及びR4は、それぞれ独立に、H、(C1-C4)アルキル基、(C1-C4)アルカノイル基、(C1-C4)アルキルスルホニル基又は(C1-C4)アルキルカルバモイル基であるか、あるいはNR3R4は、一緒になり、ピロリジン環、ピペリジン環、モルホリン環、イミダゾール環又はピラゾール環を形成することができる)で、Xは、(C3-C15)アルキル基、(C3-C6)シクロアルキル基、(C3-C6)シクロアルキルメチル基、ω-(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキル基又は(式中、kは1〜4の整数で、R5及びR6は、それぞれ独立に、H、(C1-C6)アルキル基又は(C1-C4)アルコキシカルボニル基である)で、Yは、H又は(C1-C4)アルキル基で、Zは、(式中、mは0〜4の整数で、は、ピロリジニル環又はピペリジル環で、A1は、フェニル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、ピリジル基、ジベンズオキセピニル基、フェノキシカルボニル基又はビフェニルメチル基で、これらの基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、(C1-C7)アルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、(C1-C4)アルコキシメチル基、フェニル基及びハロゲノフェニル基からなる群から選ばれた置換基を任意に有していてよく、A2は、フェニル基、ベンジル基、ジフェニルメチル基、ジベンズオキセピニル基又はフェノキシカルボニル基で、これらの基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、(C1-C7)アルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、(C1-C4)アルコキシメチル基、フェニル基及びハロゲノフェニル基からなる群から選ばれた置換基を任意に有していてよく、そしてR7は、H又は(C1-C4)アルキル基で且つR8は、(C1-C4)アルキル基であるか、あるいはCR7R8は、一緒になり、シクロペンチル環、シクロヘキシル環又はシクロヘプチル環を形成していることができるか、又はNYZは、一緒になり、式(式中、nは1〜3の整数で、Bはフェニル基、ジフェニルメチル基又はジベンゾシクロペプテニル基で、これらの基はハロゲン原子及び(C1-C4)アルコキシ基からなる群から選ばれた置換基を任意に有していてよい)を形成することができる〕の2-ウレイド-ベンズアミド誘導体化合物又はその医薬として許容し得る酸付加塩。

C07D211/26 , A61K 31/40 , A61K 31/44 , A61K 31/445 ABX , A61K 31/535 , A61K 31/55 , C07D207/09 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D243/08 507 , C07D401/06 211 , C07D401/12 231 , C07D401/12 233 , C07D405/04 211

審査官引用 (1件)

ベンゼン、ピリジン若しくはピリミジン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-240667 出願人：エーザイ株式会社

審査官引用 (1件)

J.Med.Chem., 1993, Vol.36, No.11, p.1641-1653