特許

J-GLOBAL ID：200903098311007535

アリールスルホニルヒドロキサム酸およびアミド誘導体、ならびにプロテアーゼ阻害薬としてのそれらの使用

発明者： チェン,イユアン ,  フレスコス,ジョン・エヌ ,  ガシーキ,アラン・エフ ,  グラッパーハウス,マーガレット・エル ,  ハンセン,ドナルド・ダブリュー,ジュニアー ,  ハインツ,ロバート・エム ,  カンナ,イシュ・ケイ ,  コロジェイ,スティーヴ・エイ ,  マンテガーニ,セルジオ ,  マッサ,マーク・エイ ,  マクドナルド,ジョセフ・ジェイ ,  ミシュケ,デボラ・エイ ,  ネイジー,マーク・エイ ,  パーロネ,エットレ ,  シュミット,ミッチェル・エイ ,  スパングラー,デール・ピー ,  タリー,ジョン・ジェイ ,  トリヴェディ,マヒマ ,  ウィン,トーマス・エイ ,  ベッカー,ダニエル・ピー ,  リコ,ジョセフ・ジー
出願人/特許権者： ファルマシア・コーポレーション
代理人 (6件)： 社本 一夫 ,  増井 忠弐 ,  小林 泰 ,  千葉 昭男 ,  富田 博行 ,  野▲崎▼ 久子
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2004-516250
公開番号（公開出願番号）：特表2006-502980
出願日： 2003年06月25日
公開日（公表日）： 2006年01月26日
要約：

本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および/またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物(それらの化合物の塩類を含む)、より詳細にはアリール-およびヘテロアリール-アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する;式中:A1、A2、A3、E1、E2、E3、およびE4は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および/またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。 【化1】

請求項（抜粋）：

化合物の構造が式(1-1)に対応する、化合物またはその塩:

IPC (37件)：

C07D 211/66 ,  A61K 31/351 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/382 ,  A61K 31/419 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/537 ,  A61P 1/16 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 ,  C07C 317/24 ,  C07D 213/34 ,  C07D 241/12 ,  C07D 309/08 ,  C07D 335/02 ,  C07D 401/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 405/14 ,  C07D 407/12 ,  C07D 409/12 ,  C07D 409/14 ,  C07D 413/12 ,  C07D 413/14 ,  C07D 417/12

FI (37件)：

C07D211/66 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 111 ,  C07C317/24 ,  C07D213/34 ,  C07D241/12 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Fターム (88件)：

4C023JA06 ,  4C054AA02 ,  4C054CC03 ,  4C054CC09 ,  4C054DD01 ,  4C054DD04 ,  4C054DD06 ,  4C054DD08 ,  4C054EE01 ,  4C054FF27 ,  4C054FF38 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA08 ,  4C055BA11 ,  4C055BA21 ,  4C055BB03 ,  4C055BB11 ,  4C055BB15 ,  4C055CA02 ,  4C055CA06 ,  4C055CA13 ,  4C055CB14 ,  4C055DA01 ,  4C062AA15 ,  4C062AA28 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC12 ,  4C063CC29 ,  4C063CC34 ,  4C063CC58 ,  4C063CC62 ,  4C063CC78 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD07 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD34 ,  4C063DD41 ,  4C063DD58 ,  4C063DD67 ,  4C063DD76 ,  4C063DD78 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA07 ,  4C086BA13 ,  4C086BB01 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC60 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC85 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZB21 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB84 ,  4H006TA02 ,  4H006TB38

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 芳香族スルホンヒドロキサム酸メタロプロテアーゼ阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-521071   出願人：ジー・ディー・サール・アンド・カンパニー
• マトリクス金属プロテイナーゼ阻害薬としてのN-ヒドロキシ-2-(アルキル、アリールまたはヘテロアリールスルファニル、スルフィニルまたはスルホニル)-3-置換アルキル、アリールまたはヘテロアリールアミド
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-537706   出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー
• マトリクス金属プロテイナーゼ阻害薬としてのN-ヒドロキシ-2-(アルキル、アリールまたはヘテロアリールスルファニル、スルフィニルまたはスルホニル)-3-置換-アルキル、アリールまたはヘテロアリールアミド
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-532389   出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー
• マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)阻害剤としてのヒドロキサム酸誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-524264   出願人：ファイザー・インク