特許
J-GLOBAL ID：200903098343154971

オリゴヌクレオチド・ハイブリダイゼーションにユニバーサル・ヌクレオシドとして使用されるN8-及びC8-連結プリン塩基、並びに構造的に関連したヘテロ環

発明者：
セーラ,フランク

セーラ,フランク について

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デベラック,ハラルト

デベラック,ハラルト について

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ベルクマン,フランク

ベルクマン,フランク について

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ハインドル,ディーター

ハインドル,ディーター について

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フォン デレルツ,ヘルベルト

フォン デレルツ,ヘルベルト について


出願人/特許権者：
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー

エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー について


代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-571695
公開番号（公開出願番号）：特表2003-528883
出願日： 2001年03月27日
公開日（公表日）： 2003年09月30日
要約：
【要約】本発明はN8 -又はC8 -連結プリン塩基又は構造的に関連したヘテロ環を含む核酸結合化合物、上記化合物の製造に有用な化合物、核酸とこの核酸結合化合物の結合産物、上記化合物を用いた核酸の測定方法、並びに8-連結プリン塩基及び構造的に関連したヘテロ環のいくつかの使用に向けられる。本発明による化合物は、ハイブリダイゼーション法に使用される場合に有利な特性を持つ。
請求項（抜粋）：
少なくとも1のそのヘテロ環式基が以下の一般式(I): 【化1】{式中、 X1 はX4 、X5 、及びX6 から独立してN及びCR1 の群から選ばれ、そしてX2 及びX3 のそれぞれがNである場合、X1 はCR1 であり、 X2 はX4 、X5 、及びX6 から独立してN及びCR2 の群から選ばれ、そしてX1 及びX3 のそれぞれがNである場合、X2 はCR2 であり、 X3 はX4 、X5 、及びX6 から独立してN及びCR3 の群から選ばれ、そしてX1 及びX2 のそれぞれがNである場合、X3 はCR3 であり、 X4 はX1 、X2 、及びX3 から独立してN、NR35、及びCR4 の群から選ばれ、X5 がCであり、そしてX6 がNR35である場合、X4 はCR4 又はNであり、X5 がCであり、そしてX6 がNである場合、X4 はNR35であり、X5 がCであり、そしてX6 がCR34である場合、X4 はNR35であり、そしてX5 がNである場合、X4 はN又はCR4 であり、 X5 はX1 、X2 、X3 、X4 、及びX6 から独立してN及びCの群から選ばれ、 X6 はX1 、X2 、及びX3 から独立してN、NR35及びCR34の群から選ばれ、X5 がCであり、そしてX4 がNR35である場合、X6 はCR34又はNであり、X5 がCであり、そしてX4 がNである場合、X6 はNR35であり、X5 がCであり、そしてX4 がCR4 である場合、X6 はNR35であり、そしてX5 がNである場合、X6 はN又はCR34であり、 R1 、R2 、R3 、R4 、及びR34は-H、-ハロゲン、-OR13、-SR19、-(C1 〜C10)-アルキル、-(C2 〜C10)-アルケニル、-(C2 〜C10)-アルキニル、-NO2 、-NR5 R6 、-シアノ、及び-C(=O)R11から成る群から独立して選ばれ、 R11は-OH、-(C1 〜C6 )-アルコキシ、-(C6 〜C22)-アリールオキシ、及びNHR12から成る群から選ばれ、 R5 、R6 、R12、R13、R19、及びR35は-H、-(C1 〜C10)-アルキル、-(C2 〜C10)-アルケニル、-(C2 〜C10)-アルキニル、-(C6 〜C22)-アリール、保護基、及びリポーター基から成る群から独立して選ばれ、 r及びsは互いに独立して1〜18の整数であり、 Dは前記核酸結合化合物のこの基以外の部分へのこの基の付着位置であり、 上記アルキル、アルケニル、及びアルキニルは置換されないか、又は-ハロゲン、-SH、-S-(C1 〜C6 )-アルキル、-(C1 〜C6 )-アルコキシ、-OH、-NR5 R6 、-COR11、-NH-CONR5 R6 、-NH-CSNR5 R6 、及び-[O-(CH2 )r ]s -NR5 R6 から成る群から選ばれる1以上の部分により置換される。}の基であることを特徴とし、天然の核酸塩基と塩基対形成が可能な前記ヘテロ環式基を付着したバックボーンを含む核酸結合化合物であって、 ただし、 一般式(I)のヘテロ環式基が2′-デオキシ-β-D-エリスロペントフラノシル部分に付着する8-アザ-7-デアザアデニン(A* )である場合、上記核酸結合化合物の配列は、(A* T)6 、CTGGA* TCCAG又はCTGGATCCA* Gから成る群からは選ばれず、 一般式(I)のヘテロ環式基が2′-デオキシ-β-D-エリスロペントフラノシル部分に付着するN6 -メチル化-8-アザ-7-デアザアデニン(A*m)である場合、上記核酸結合化合物の配列は、(A*mT)6 、CTGGA*mTCCAG又はCTGGATCCA*mGから成る群からは選ばれず、 一般式(I)のヘテロ環式基がβ-D-リボフラノシル部分に付着する8-アザ-7-デアザアデニンである場合、上記化合物の配列はアデニン以外の、及び8-アザ-7デアザアデニン以外の少なくとも1のさらなるヘテロ環を含み、そして 一般式(I)のヘテロ環式基が2′-デオキシ-β-D-リボフラノシル部分とN8 -付着する8-アザ-9デアザ-9-メチル-グアニンである場合、上記化合物の配列が、チミジン以外の及び8-アザ-9-デアザ-9-メチル-グアニン以外の少なくとも1のさらなるヘテロ環を含む、上記化合物。
IPC (4件)：
C07H 21/04 ,  C07H 19/23 ZNA ,  C12N 15/09 ,  C12Q 1/68
FI (4件)：
C07H 21/04 B ,  C07H 19/23 ZNA ,  C12Q 1/68 A ,  C12N 15/00 A
Fターム (17件)：
4B024AA11 ,  4B024CA09 ,  4B024HA14 ,  4B063QA18 ,  4B063QQ42 ,  4B063QQ52 ,  4B063QR55 ,  4B063QR62 ,  4B063QS25 ,  4B063QS34 ,  4C057AA03 ,  4C057AA21 ,  4C057BB02 ,  4C057BB05 ,  4C057DD02 ,  4C057MM01 ,  4C057MM04
引用特許：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)
引用文献：
出願人引用 (6件)
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審査官引用 (7件)
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