特許

J-GLOBAL ID：200903099847809410

1,3-チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体またはその塩の製造方法

発明者： 三本 勤 ,  木佐貫 純嗣 ,  高橋 治 ,  木曽 良明
出願人/特許権者： 株式会社ジャパンエナジー
代理人 (1件)： 藤野 清也
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-192654
公開番号（公開出願番号）：特開平6-247948
出願日： 1992年05月13日
公開日（公表日）： 1994年09月06日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式Iで示されるアミノ酸またはその塩とホルムアルデヒドとを反応させて系中に下記式IIで示される環状アミノ酸またはその塩を生成せしめ、これを単離することなくこの環状アミノ酸またはその塩を含む反応混合物を、ジ-t-ブチルジカルボナートと反応させて下記式IIIで示される1,3-チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体またはその塩を製造する方法。〔式中、R1及びR2は同一または異なって、水素原子または低級アルキル基を示す。〕【効果】 中間生成物の環状アミノ酸またはその塩を単離することなく、1,3-チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体またはその塩を簡便に経済的有利に製造することができる。得られるカルボン酸誘導体またはその塩はヒト免疫不全ウイルスのプロテアーゼ阻害剤として有効なペプチド誘導体の中間体として用いられる。

請求項（抜粋）：

(化1)で示されるアミノ酸またはその塩とホルムアルデヒドとを反応させて(化2)で示される環状アミノ酸またはその塩を生成せしめ、これを単離することなく、該環状アミノ酸またはその塩を含む反応混合物を、ジ-t-ブチルジカルボナートと反応させて(化3)で示される1,3-チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体またはその塩を生成せしめることを特徴とする1,3-チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体またはその塩の製造法。〔(化1),(化2)及び(化3)中、R1及びR2は同一または異なって、水素原子または低級アルキル基を表す。〕【化1】【化2】【化3】

IPC (3件)：

C07D277/06 ,  A61K 31/425 ADY ,  C07C323/58

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭63-112571
  
• 特開平3-056462