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J-GLOBAL ID：201002204345700797   整理番号：10A0071045

細胞-活性リジン特異的デメチラーゼ1-選択的阻害剤の同定

Identification of Cell-Active Lysine Specific Demethylase 1-Selective Inhibitors

著者 (9件)： UEDA Rie (Nagoya City Univ., Aichi, JPN) ,  SUZUKI Takayoshi (Nagoya City Univ., Aichi, JPN) ,  MINO Koshiki (Nagahama Inst. of Bio-Sci. Technol., Shiga, JPN) ,  TSUMOTO Hiroki (Nagoya City Univ., Aichi, JPN) ,  NAKAGAWA Hidehiko (Nagoya City Univ., Aichi, JPN) ,  HASEGAWA Makoto (Nagahama Inst. of Bio-Sci. Technol., Shiga, JPN) ,  SASAKI Ryuzo (Frontier Pharma Inc., Shiga, JPN) ,  MIZUKAMI Tamio (Nagahama Inst. of Bio-Sci. Technol., Shiga, JPN) ,  MIYATA Naoki (Nagoya City Univ., Aichi, JPN)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 131  号： 48  ページ： 17536-17537  発行年： 2009年12月09日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒストンのリジン残基のメチル化の状態は2群の対抗する酵素,ヒストンメチルトランスフェラーゼ類とヒストンデメチラーゼ類に制御され,遺伝子発現の制御に中心的役割を果している。リジンに特異的なデメチラーゼ1(LSD1)はヒストンH3のモノ- およびジメチルLys4からFAD依存酵素的酸化によってメチル基を除く。LSD1選択阻害剤は酵素の生物学的機能の解明に有用である。モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤の中ではトランス-2-フェニルシクロプロピルアミン(PCPA)がLSD1阻害能が最も強い。低分子のLSD1選択阻害剤の設計において著者等はLSD1の阻害活性,選択性,阻害機構,細胞活性を報告する。

シソーラス用語： *N-メチルアミノ酸オキシダーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  選択性 ,  モノアミンオキシダーゼ ,  酵素反応機構 ,  ヒストン ,  アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  アデニンヌクレオチド ,  ウレア化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジヌクレオチド ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン ,  *ヒストンデメチラーゼ ,  化学選択性 ,  ビタミンB群

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (3件)： FAD ,  メチルフェニルシクロプロピルアミン ,  リジン

タイトルに関連する用語 (4件)： 細胞 ,  活性 ,  阻害剤 ,  同定