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J-GLOBAL ID：201002224505990275   整理番号：10A0677139

水溶性ナノ粒子製剤として調製したクルクミンのin vitro安定性およびin vivo薬物動力学

The in vitro stability and in vivo pharmacokinetics of curcumin prepared as an aqueous nanoparticulate formulation

著者 (2件)： MOHANTY Chandana (Inst. of Life Sciences, Nalco Square, Bhubaneswar, Orissa 751023, IND) ,  SAHOO Sanjeeb K. (Inst. of Life Sciences, Nalco Square, Bhubaneswar, Orissa 751023, IND)
資料名： Biomaterials  (Biomaterials)
巻： 31  号： 25  ページ： 6597-6611  発行年： 2010年09月 
JST資料番号： C0964B  ISSN： 0142-9612  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クルクミンは天然抗癌剤であり,その至適能力は水溶媒での溶解性の欠落,アルカリpHでの分解,および組織吸収不良のために限定的である。その能力を増強し,バイオアベイラビリティを改善するために,クルクミン負荷ナノ粒子デリバリーシステムを合成した。遊離クルクミンとは異なり,これは水性溶媒に容易に分散し,生体適合性(共焦点研究およびTNF-α測定)と共に192nm範囲の狭い分布(顕微鏡で観察したように)を示した。さらに,加水分解および生体変換に対してカプセル化クルクミンを保護することで,りん酸緩衝生理食塩水における安定性が増加した。最も重要なこととして,ナノ粒子クルクミンは,経時的in vitro条件下で細胞取込みを増強し,その結果アポトーシスを誘導して細胞生存性が減少し,異なる癌細胞株に対して天然クルクミンよりもかなり効果的だった。ウェスタンブロット法で検討したアポトーシスの分子基盤は,IκBキナーゼおよびAkt活性化の阻害により,核因子κB(NFκB)とその調節遺伝子発現を遮断すること明らかにした。マウスでは,ナノ粒子クルクミンは,バイオアベイラビリティ良好で,薬物動力学研究で明らかになったように,天然クルクミンよりも半減期が長かった。従って,結果は,ナノ粒子クルクミンが種々の悪性腫瘍の治療の抗癌剤として有用性が期待されることを示した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 医用素材 ,  *抗腫瘍薬 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  バイオアベイラビリティ ,  *ナノ粒子 ,  *薬物動力学 ,  マウス ,  腫瘍細胞 ,  ジエン ,  フェノール類 ,  フェノールエーテル ,  エノン ,  ジケトン

分類 (2件)： 医用素材  (GA05040H) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： クルクミン

タイトルに関連する用語 (7件)： 水溶性 ,  ナノ粒子 ,  製剤 ,  調製 ,  クルクミン ,  安定性 ,  薬物動力学