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J-GLOBAL ID:201002241516010606   整理番号:10A0976331

光照射による反応開始部を有し強力なDNA切断活性を示す双環性エンジインの合成

Synthesis of bicyclic enediynes that possess a photosensitive triggering device and exhibit strong DNA cleaving activity
著者 (9件):
資料名:
巻: 46  号: 32  ページ: 5942-5944  発行年: 2010年08月28日 
JST資料番号: D0376B  ISSN: 1359-7345  CODEN: CHCOFS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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エンジイン構造を持つ2環性の10員環エーテルを8段階を経て合成した。核環位の3級アルコールには,末端にアジド基を有する芳香族側鎖を結合した。この化合物と末端にアセチレン基を持つピロールイミダゾールポリアミドを[3+2]付加反応により結合させた。この複合体は,紫外光照射下にForm IIでDNAを開裂した。その活性は上記アジド体の100倍となった。紫外光は302nmが最適波長であった。イソプロピルアルコールが開裂を不活性化する事より,ラジカル機構で進行しているものと考えた。
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分類 (2件):
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付加反応,脱離反応  ,  蛋白質・ペプチド一般 
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