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J-GLOBAL ID:201002250417338038   整理番号:10A0928926

2-アルキルマロン酸:両親媒性キレート化剤と金属酵素の有力阻害剤

2-Alkylmalonic Acid: Amphiphilic Chelator and a Potent Inhibitor of Metalloenzyme
著者 (5件):
資料名:
巻: 114  号: 33  ページ: 10835-10842  発行年: 2010年08月26日 
JST資料番号: W0921A  ISSN: 1520-6106  CODEN: JPCBFK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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Taq DNAポリメラーゼ及びα-アミラーゼのような金属酵素の阻害剤として2-アルキルマロン酸両親媒性化合物の可能性を実証した。両親媒性化合物として,2-オクチルマロン酸,2-ドデシルマロン酸及び2-ヘキサデシルマロン酸を用いた。両親媒性化合物の存在でポリメラーゼ連鎖反応(PCR)が行われるとき,Taq DNAポリメラーゼの用量依存阻害を観測し,一方,α-アミラーゼの事例では,阻害は阻害剤濃度に依存しないことを見いだした。対照実験は阻害剤のキレート化性質と同様に両親媒性性質が酵素阻害にとって必須であることを明らかにした。また,両親媒性化合物の存在でα-アミラーゼの蛍光強度と蛍光寿命は減少することを見いだした。定常状態蛍光消光研究は酵素から金属イオンを除去することがトリプトファンの溶媒アクセシビリティの減少を導き,蛋白質の三次構造における変化を指示した。両親媒性化合物によって酵素の活性部位から金属イオンを除去することが化合物の活性損失に係わっている酵素の天然立体配座の破壊を導く可能性を提案した。
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分類 (2件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
酵素一般  ,  遷移金属錯体一般 

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