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J-GLOBAL ID:201002268988004184   整理番号:10A0165653

MMP活性のアロステリック制御に対する構造的及び機能的基礎:それは選択的阻害への道を敷くことができるか

Structural and functional bases for allosteric control of MMP activities: Can it pave the path for selective inhibition?
著者 (4件):
資料名:
巻: 1803  号:ページ: 29-38  発行年: 2010年01月 
JST資料番号: B0207A  ISSN: 0005-2728  CODEN: BBBMBS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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亜鉛依存性マトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)は構造的に相同な酵素類の大きなファミリーに属する。これらの酵素は生理的細胞増殖や細胞分化から腫瘍転移,炎症,組織退化及び細胞死と関係のある症状まで生物的学過程の広い範囲に関与する。拮抗剤による特異的な個々のMMP酵素活性の制御は第一に,それぞれの役割の研究のため,そして第二に治療薬としての可能性が望まれている。しかし,合成の小阻害剤による酵素活性の阻止は極度に難しい。それは,恐らくMMP触媒ドメイン間の高い構造的相同性によるためであろう。最近のレポートは,MMP活性化と基質加水分解への介在において,触媒ポケットと明らかに異なる外部位又はアロステリック蛋白質領域への潜在的役割を認めた。このことは,MMP酵素的及び非酵素的活性がアロステリック部位又は代替酵素ドメインを標的とした拮抗剤分子により修飾される可能性が出てくる。本レビューではMMPのアロステリック制御の可能性に対する構造的,機能的基盤及び高度の選択的MMP阻害剤を設計するためのターゲットとして潜在的な代替酵素ドメインを強調した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
分類
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酵素一般  ,  酵素生理 

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