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J-GLOBAL ID：201002281225237486   整理番号：10A1610676

レトロウイルスインテグラーゼ阻害の分子機構とウイルス耐性の進化

Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance

著者 (6件)： HARE Stephen (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  VOS Ann M. (Tibotec BVBA, Beerse, BEL) ,  CLAYTON Reginald F. (Tibotec BVBA, Beerse, BEL) ,  THURING Jan W. (Tibotec BVBA, Beerse, BEL) ,  CUMMINGS Maxwell D. (Tibotec BVBA, Beerse, BEL) ,  CHEREPANOV Peter (Imperial Coll. London, London, GBR)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 107  号： 46  ページ： 20057-20062  発行年： 2010年11月16日 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インテグラーゼ阻害剤(INSTI)耐性の作用機序を明らかにする目的で,第一世代と第二世代合わせて8種のINSTIと結合した状態のプロトタイプ泡沫状ウイルス(PFV)のインタソーム複合体の結晶構造を2.5Åの解像度で決定した。ラルテグラビルに対して耐性を示すHIV-1 INのN155HとQ148H/Q140Sバリアントに相当するPFV INのバリアントとしてS217HとN224Hバリアントを同定した。これらのアミノ酸置換が引き起こすINの活性部位の立体構造変化を明らかにし,INSTI耐性をもたらす分子機構について考察した。

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  耐病性 ,  薬物耐性 ,  *結晶構造 ,  活性部位 ,  配座転移 ,  塩基対置換 ,  タンパク質工学 ,  *生物進化
準シソーラス用語： アミノ酸置換 ,  *インテグラーゼ阻害剤 ,  ウイルス耐性 ,  *薬剤耐性 ,  立体配座変化

分類 (3件)： 進化論一般  (EC03010Q) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： レトロウイルス ,  インテグラーゼ ,  阻害 ,  分子 ,  ウイルス耐性 ,  進化