特許
J-GLOBAL ID：201003067184631940
環立体配座を有する切断型PTHペプチド
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
村山 靖彦
, 志賀 正武
, 渡邊 隆
, 実広 信哉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2009-539804
公開番号（公開出願番号）：特表2010-511686
出願日： 2007年12月06日
公開日（公表日）： 2010年04月15日
要約：
本発明は、切断型PTH断片PTH(1〜17)の環化置換類似体であり、ヒトPTH(1〜34)の所望又は同等の生物活性を好ましくは保持するPTHペプチドを提供する。
請求項（抜粋）：
R1-Z1-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-Leu-A16-A17-Z2-R2
からなる式Iによって表される生物活性PTH(1〜17)類似体ペプチド
[式中、
R1は、水素、NH2、RHN、RR3Nであり、RおよびR3はそれぞれ独立に、C1〜4アルキル(例えばメチル)、アセチル、ホルミル、ベンゾイルまたはトリフルオロアセチルを表し、
A1は、Ac5c、Gly、Ser、Alaまたは任意のαヘリックス安定化残基であり、
A2は、Valまたは保存的置換であり、
A3は、Aib、Ala、Serまたは任意のαヘリックス安定化残基であり、
A4は、Gln、Gluまたは保存的置換であり、
A5は、Ileまたは保存的置換であり、
A6は、Gln、Gluまたは保存的置換であり、
A7は、LeuもしくはPheまたは保存的置換であり、
A8は、Met、Leu、Nle、Valまたは保存的置換であり、
A9は、Hisまたは保存的置換であり、
A10は、Gln、Glu、Asp、Ala、Valまたは保存的置換であり、
A11は、Har、Arg、Ala、Ile、Lysまたは保存的置換であり、
A12は、Ala、Arg、Hisまたは保存的置換であり、
A13は、Lys、Orn、Asp、Glu、Cys、DabまたはDprであり、
A14は、Trp、Phe、Leu、Arg、Hisまたは保存的置換であり、
A16は、Asn、Asp、保存的置換であるかまたは存在せず、
A17は、Lys、Orn、Glu、Cys、Asp、DabまたはDprであり、
R2は、OH、OR、NRH、NRR3またはNH2であり、RおよびR3はそれぞれ独立に、C1〜4アルキル(例えばメチル)を表し、
A13とA17は、1つまたは複数の共有結合によって連結し、
Z1およびZ2は独立に、存在しないか、またはAla、Leu、Met、Gln、Glu、Lys、Dab、DprおよびOrnからなる群から選択される1〜10アミノ酸単位のペプチド配列である]
またはそのホモ二量体、ヘテロ二量体、もしくは薬剤として許容される塩もしくは誘導体。
IPC (12件)：
C07K 14/635
, A61K 38/00
, A61P 19/08
, A61P 19/10
, A61P 1/04
, A61P 1/14
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 11/00
, A61P 29/00
, A61P 19/02
, C07K 7/08
C07K14/635
, A61K37/02
, A61P19/08
, A61P19/10
, A61P1/04
, A61P1/14
, A61P35/00
, A61P35/02
, A61P11/00
, A61P29/00 101
, A61P19/02
, C07K7/08
4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA18
, 4C084BA19
, 4C084BA24
, 4C084CA59
, 4C084DB32
, 4C084DC50
, 4C084NA14
, 4C084ZA532
, 4C084ZA662
, 4C084ZA962
, 4C084ZA972
, 4C084ZB152
, 4C084ZB262
, 4C084ZB272
, 4C084ZC212
, 4H045AA10
, 4H045AA30
, 4H045BA17
, 4H045BA30
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA20
, 4H045FA10
