特許

J-GLOBAL ID：201003069631254817

ボリコナゾールの製造方法

発明者： モン・ヨンホ ,  リ・モンスブ ,  ヨ・ジェホ ,  キム・ジソク ,  キム・ハンキョン ,  チェ・チャンジュ ,  チャン・ヨンキル ,  リ・グワンスン
出願人/特許権者： ハンミ ファーム. シーオー., エルティーディー.
代理人 (5件)： 田村 恭生 ,  鮫島 睦 ,  品川 永敏 ,  森本 靖 ,  山中 伸一郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-519158
公開番号（公開出願番号）：特表2010-535197
出願日： 2008年08月04日
公開日（公表日）： 2010年11月18日
要約：

a)1-(2,4-ジフルオロフェニル)-2(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノンを置換されたチオピリミジン誘導体とリフォマトスキー型カップリング反応させて所望の一対の(2R,3S)/(2S,3R)-鏡像異性体を得; b)前記鏡像異性体からチオール誘導体を除去してボリコナゾールラセミ体を得; c)光学的活性酸を用いて前記ボリコナゾールラセミ体を光学分割する段階を含む方法によって光学的に純粋なボリコナゾールを高収率で製造することができる。

請求項（抜粋）：

a)式IVの化合物を式Vの化合物とリフォマトスキー型カップリング反応させて一対の(2R,3S)/(2S,3R)-鏡像異性体である式IIIの化合物を得る段階; b)前記式IIIの化合物からチオール誘導体を除去して式IIのボリコナゾールラセミ体を得る段階;及び c)光学的活性酸を用いて前記式IIの化合物を光学分割して、式Iのボリコナゾールを単離する段階を含む、ボリコナゾールの製造方法:

IPC (2件)：

C07D 403/10 ,  A61P 31/10

FI (2件)：

C07D403/10 ,  A61P31/10

Fターム (14件)：

4C063AA01 ,  4C063BB06 ,  4C063CC41 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA04 ,  4C086BC60 ,  4C086GA07 ,  4C086GA16 ,  4C086NA20 ,  4C086ZB35 ,  4H006AA02 ,  4H006AC83 ,  4H006AD15

引用特許：

審査官引用 (3件)

• ケトン類への有機金属化合物の付加によるトリアゾール類の製造およびその中間体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-508097   出願人：ファイザー・インコーポレーテッド
• 特表平7-502022
  
• 特開平4-211078