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J-GLOBAL ID：201102270060836750   整理番号：11A0963167

Gタンパク質依存性の内向き整流性K⁺チャンネルに対するカドミウムの逆アゴニスト様作用

Inverse agonist-like action of cadmium on G-protein-gated inward-rectifier K⁺ channels

著者 (6件)： INANOBE Atsushi (Dep. of Pharmacology, Graduate School of Medicine, Osaka Univ., Osaka, JPN) ,  INANOBE Atsushi (Center for Advanced Medical Engineering and Informatics, Osaka Univ., Osaka, JPN) ,  MATSUURA Takanori (Lab. of Protein Informatics, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Osaka, JPN) ,  NAKAGAWA Atsushi (Lab. of Supramolecular Crystallography, Inst. for Protein Res., Osaka Univ., Osaka, JPN) ,  KURACHI Yoshihisa (Dep. of Pharmacology, Graduate School of Medicine, Osaka Univ., Osaka, JPN) ,  KURACHI Yoshihisa (Center for Advanced Medical Engineering and Informatics, Osaka Univ., Osaka, JPN)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 407  号： 2  ページ： 366-371  発行年： 2011年04月08日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カリウムチャンネルのポア形成ドメインのゲートは,刺激感知ドメインによりアロステリックに調節されている。Cd²⁺をプローブに用いて,内向き整流性K⁺チャンネル(Kir3.2)の開閉に関与している構造エレメントについて調べた。細胞質に向いている4つの内在性システインの内の1つが,内部Cd²⁺による阻害の高親和性部位に寄与していた。Cd²⁺と複合体を形成した細胞質ドメインの結晶構造から,8面体配位構造が高親和性結合を支持していることが明らかになった。この作用様式により刺激感知ドメインのCDループのN末端の連結が起こることから,Kir3.2の立体構造変化が開閉に関与していること,Cd²⁺はLir3.2の立体構造を「逆アゴニスト」様な閉鎖状態にトラップすることによりKir3.2を阻害することが示唆された。Copyright 2011 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *カリウムチャンネル ,  カドミウム ,  結合部位 ,  アロステリック効果 ,  カリウムチャンネル遮断薬 ,  結晶構造
準シソーラス用語： *Kir3.2 ,  アロステリック調節 ,  逆アゴニスト

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  生物学的機能  (EB03040U)

タイトルに関連する用語 (6件)： Gタンパク質 ,  依存性 ,  内向き整流 ,  チャンネル ,  カドミウム ,  アゴニスト